摘要:
目的探索制备皮下注射用孕二烯酮／炔雌醇复方微球的可行性。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物（PLGA）为载体材料，孕二烯酮、炔雌醇为模型药物，采用乳化溶剂挥发法制备皮下注射用复方微球，观察微球表面形态，检测所制微球的稳定性，检测微球的有机溶剂残留和体外释放特性。结果所得微球中孕二烯酮和炔雌醇的包封率分别为（69．9±6．6）％和（60．5±1．5）％；微球形态良好，粒径分布窄，平均粒径为（65．62±4．56）μm；微球中有机溶剂残留为（154．84±16．84）mg·L^-1；体外释放过程中，2种药物能够持续稳定释放30d，两药的体外释放行为符合Weibull方程，孕二烯酮和炔雌醇的释药方程分别为：ln[ln1／（1-F（t）]=0．6258Int-1．826（r=0．9921）和：In[ln1／（1-F（t）]=0．855 2lnt-2．8501（r=0．9914）；制备的微球在高温、光照条件下均不稳定，在常温下长时间放置也不稳定，但在避光冷藏条件下稳定。结论所用制备工艺稳定，微球包封率较高，粒度均匀，有机溶剂残留符合国家标准，释药平稳，释药时间较长，可以进行进一步的体内研究。
