摘要:
目的：建立人血浆中曲尼司特的HPLC-UV法和沙丁胺醇的HPLC-MS测定方法。以复方曲尼司特胶囊为参比制剂，研究受试制剂复方曲尼司特片在人体内的药物动力学行为，评价其相对生物利用度和生物等效性。方法：20名男性健康受试者随机分组，按自身交叉对照试验设计，分别单剂量口服受试制剂1片或参比制剂1粒，剂量均为曲尼司特80mg和硫酸沙丁胺醇2、4mg。结果：受试者口服受试制剂和参比制剂后，曲尼司特的血药浓度达峰时间分别为（3．3±0．7）h和（2．9±O．7）h，达峰浓度分别为（11、28±2．55）μg·mL^-1和（11．70±2．34）μg·mL^-1，消除半衰期分别为（8．5±1．6）h和（8．1±1、2）h，AUCo-36分别为（99．2±19.8）μg·mL^-1和（101．6±19．2）μg·mL^-1；沙丁胺醇的血药浓度达峰时间分别为（3．2±1、1）h和（2．9±1．0）h，达峰浓度分别为（4．51±1．00）μg·mL^-1和（4．82±1、48）μg·mL^-1，消除半衰期分别为（5、8±1、4）h和（5．9±1．0）h，AUCo-24分别为（31．7±4．5）ng·h·mL^-1和（32．7±5．1）ng·h·mL^-1。复方曲尼司特片中两种成分曲尼司特和沙丁胺醇的相对生物利用度分别为97．8％±10．8％和97、6％±9．5％。结论：建立的分析方法准确、灵敏、可靠，统计学分析表明两种复方制剂生物等效。
