摘要:
4头成年健康水牛采用随机交叉实验设计,分别进行吡喹酮注射剂肌注和吡喹酮片内服给药的药动学试验。吡喹酮注射剂按10 mg/kg的剂量单次肌注,吡喹酮片按20 mg/kg的剂量单次内服给药。采用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮的质量浓度,方法最低检测限和定量限分别为0.01 mg/L和0.062 5 mg/L。吡喹酮注射剂单剂量肌注给药,血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为：t_（1/2（ka））（0.45±0.029）h,t_（1/2（ke））（5.04±0.10）h,T_（（peak））（1.72±0.029）h,C_（（max））（0.87±0.006）mg/L,V（c）（8.58±0.010）L/kg,AUC（7.99±0.005）mg·L~（-1）·h~（-1）。吡喹酮片单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合有吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为：Lagtime（0.13±0.010）h,t_（1/2（ka））（0.76±0.11）h,t_（1/2（ke））（1.31±0.076）h,T_（（peak））（3.84±0.026）h,C_（（max））（0.51±0.006）mg/L,V（c）（26.07±1.221）L/kg,AUC（7.99±0.005）mg·L~（-1）·h~（-1）。肌注相对生物利用度为（232±12.9）%。研究结果表明,20%吡喹酮注射剂肌注给药吸收迅速且完全,具有较高的生物利用度;吡喹酮吸收后在体内广泛分布。
