摘要:
目的研究替吉奥胶囊（S-1，抗肿瘤药）在中国癌症患者体内的药代动力学特性并评价其生物等效性。方法21名癌症患者随机交叉单剂量口服替吉奥胶囊（受试制剂）和爱斯万（参比制剂）各50mg后，采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西的浓度，并进行药代动力学和生物等效性研究。结果受试者口服受试制剂和参比制剂后，血浆中替加氟的Cmax分别为（1887．0±491．0）和（1876．0±522．0）ng·mL^-1；t1／2分别为（11．5±5．3）和（11．6±5．O）h；AUC0-t分别为（20．8±9．6）和（19．8±10．O）μg·h·mL^-1。5-氟尿嘧啶的Cmax分别为（121．8±44．3）和（119．7±45．1）ng·mL^-1；t1／2分别为（2．2±1．8）和（2．1±1．6）h；AUC0-t分别为（591．2±176．2）和（580．1±186．9）ng·h·mL^-1。吉美嘧啶的Cmax分别为（304．6±107．3）和（297．2±103．6）ng·mL^-1；t1/2分别为（4．1±1．8）和（4．0±2．5）h；AUC0-t分别为（1458．0±1094．0）和（1410．0±1043．O）ng·h·mL^-1。奥替拉西Cmax分别为（77．4±77．3）和（79．9±73．4）ng·mL^-1；t1／2分别为（4．7±2．7）和（4．3±2．0）h；AUC。分别为（403．7±333．2）和（427．8±377．3）ng·h·mL^-1。受试制剂中替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西的相对生物利用度分别为（108．1±23．6）％，（104．9±24．2）％，（107．2±23．9）％和（103．4±39．0）％。结论AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后，应用方差分析法、双单侧t检验及90％信区间判断，2制剂具有生物等效性。
