艾司佐匹克隆的临床研究进展及应用

《中国新药杂志》 司天梅[1];李森强[2];舒良[1]
摘要:
艾司佐匹克隆(eszopiclone)是佐匹克隆的立体异构体(S)-zopiclone,是最近被美国FDA批准上市的新型镇静催眠药,适应证为慢性失眠证。该药通过作用于苯二氮[艹卓]类(Ω-1型受体)-GABAA受体复合物特异的结合位点,使GABAA受体发生特异性构型改变,作为GABAA受体复合物的超效激动剂发挥镇静摧眠效果。艾司佐匹克隆对中枢苯二氮[艹卓]受体的亲和力比佐匹克隆强50倍。该药吸收快速完全,药动学特征与佐匹克隆相似。临床研究显示该药能有效地缩短睡眠潜伏期、改善睡眠维持和提高睡眠质量、延长总睡眠时间,无白天的后遗效应和精神运动性损害。现对其临床研究进展及临床应用进行综述。
艾司佐匹克隆 , 失眠 , 镇静催眠
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