摘要:
脂质体是可静脉注射的靶向、控释给药系统。本研究的主要目的是制备洛莫司汀脂质体，评价其物理化学性质，并对其静脉注射后的组织靶向性进行研究。用薄膜分散法制备洛莫司汀脂质体，37℃磷酸盐缓冲溶液（pH=6．8）中考察体外释放特性，反相高效液相色谱法测定静脉注射洛莫司汀HP-β-CD包合物溶液和脂质体后组织中的药物浓度。该实验制备的洛莫司汀脂质体平均粒径为（189．8±28．5）nm，zeta电位（-19．13±0．12）mV。释放曲线符合Weibull方程。以新西兰兔为试验动物，分别静脉注射洛莫司汀溶液和脂质体，脂质体组的消除半衰期（t2/3）显著增加。洛莫司汀脂质体在小鼠脑组织中的AUC、Te和Re明显提高。实验结果表明该脂质体对脑部有被动靶向效果。
