摘要:
目的 研究洛莫司汀（CCNU）脂质体的制备方法并考察用聚乙二醇单甲醚（2000）胆固醇琥珀酸酯（PEGCHS）修饰前后的2种脂质体静脉给药后在大鼠体内的药动学。方法 用改良逆相蒸发法制备普通和PEGCHS修饰的CCNU脂质体，测定包封率和粒径，静脉注射给药后，以格列苯脲为内标，采用高效液相色谱法测定血液中的药物含量；并采用3P87药动学程序进行数据处理。结果 制备的洛莫司汀脂质体包封率高（〉80％），平均粒径50nm左右；CCNUPBS溶液、CCNU脂质体和用PEGCHS修饰的CCNU脂质体的t1／2α分别为0．0618，0．0931和0．1531h；t1／2β分别为0．0879，0．4162和1．0021h；AUC分别为13．5207，86．9113和166．6406mg·h·L^-1。结论 制备的CCNU脂质体包封率较高，粒径小；2种CCNU脂质体均可不同程度地增加CCNU的AUC，延长其在血液循环中的时间，并以用PEGCHS修饰的CCNU脂质体效果最好。
