摘要:
1832年,乌勒和列别克注意到苯甲酰胺晶体有两种完全不同的结构.化学结构完全相同的药物,可因结晶条件的不同而得到具有不同点阵构型的不同晶型,这种现象就称为多晶型现象.大约有1/3的有机化合物具有多晶型.如在巴比妥酸中有63%,磺胺中有40%,甾体中有6 7%具有多晶型.多晶型现象在现代制药技术中是非常重要的.因为晶型不同,其物理性质如热容、电导、体积、密度、粘度、硬度、晶型形状和外形、折射率、熔化和升华点、溶解度和溶出速率、稳定性都可能有所不同,从而造成其生物利用度和疗效的不同.如一个亚稳定晶型常比相应的稳定晶型具有大的溶解度和溶出速率.因此微溶药物的亚稳定晶型可能比稳定晶型具有更大的生物利用度.
