摘要:
目的以市售甘草酸二铵肠溶胶囊为参比制剂，考察自制甘草酸磷脂复合物自乳化胶囊在Beagle犬体内的相对生物利用度。方法Beagle犬6只，自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸磷脂复合物自乳化胶囊或市售肠溶胶囊。采用HPLC测定血浆中的甘草酸浓度，DAS2．0程序拟合药代动力学数据。结果参比制剂和受试制剂主要的药动学参数：Tmax分别为（6．00±0．000）h，（2．917±0．585）h；Cmax分别为（12．756±1．075）mg·L^-1，（17．75±1．604）mg·L-1；AUC0-t分别为（150．89±22．850）mg·h·L-1，（211．196±40．880）mg·h·L^-1；AUC分别为（159．39±21．862）mg·h·L^-1，（221．287±2．164）mg·h·L^-1，甘草酸磷脂复合物自乳化制剂相对生物利用度（F％）为139．76％。结论Beagle犬体内甘草酸的药动学规律均符合一级吸收二室模型，与市售胶囊剂相比，自乳化制剂的Cmax、AUC0-t,AUC0-∞均高于肠溶胶囊，表明自乳化制剂能显著提高药物的生物利用度，初步达到了设计要求。
