摘要:
目的 研究帕拉米韦三水合物氯化钠注射液在中国健康人体的药代动力学.方法 30名健康志愿者分为150,300,600 mg 3个剂量组,单次或多次静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液后,用HPLC-MS/MS法测定血浆和尿液中帕拉米韦的浓度,用WinNonLin 5.0计算主要药代动力学参数.结果 健康受试者单次静脉滴注试验药物150,300和600 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数：cmax分别为（10.95±1.98）,（20.50±2.08）,（44.22±7.00）μg·mL-1;V分别为（30.54±7.24）,（36.36±5.40）,（36.45±14.29）L;CL分别为 （7.58±1.30）,（7.02±0.94）,（6.29±0.75）L·h-1;AUC0-t分别为（20.28±3.72）,（43.54±7.79）,（96.47±11.42）μg·mL-1·h.24 h尿液中帕拉米韦的累积排泄百分率（Ae）分别为（72.20±22.10）%,（82.25±11.61）%,（82.00±8.46）%.健康受试者多次静脉滴注试验药物150和300 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数：cmax,ss分别为（10.48±1.28）,（20.19±2.73）μg·mL-1;CLss分别为 （7.92±1.04）,（6.88±0.94）L·h-1;AUC0-t分别为（19.25±2.94）,（44.40±6.41）μg·mL-1·h.蓄积率分别为（1.03±0.03）%,（1.03±0.02）%;Ae分别为（70.98±15.91）%,（73.39±10.94）%.结论 静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液150~600 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天1次连续给药在体内无蓄积,试验药物主要以原型从尿中排出.
