摘要:
目的：建立人血浆普卢利沙星活性代谢物（UFX）浓度的高效腋相色谱测定法，研究普卢利沙星片在健康人体内的药动学。方法：10例健康志愿受试者分别服用普卢利沙星片（相当于UFX为200mg）单剂量和连续多次给药达稳态时进行药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀蛋白，以Zorbax ODS柱、甲醇-0．015mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲溶液（pH3．0）为流动相（35：65），进行HPLC荧光检测分析，测定血浆普卢利沙星活性代谢物浓度经时过程，井计算药动学参数。结果：HPLC测定血浆UFX的色谱峰面积与浓度在0．025～3．00μg·mL^-1范围线性关系良好，最低定量限浓度为0．025μg·mL^-1。血浆样品分析的回收率、精密度和准确度均良好。受试者单剂量口服普卢利沙星片后与UFX相应的主要药动学参数为Cmax（1．48±0．44）μg·mL^-1，Tmax（0．9±0．8）h，AUC0-36h（6．74±0．96）h·μg·mL^-1，AUC0-∞（6．97±1．06）h·μg·mL^-1，t1/2（7．21±1．60）h，MRT（8．44±1．94）h：口服普卢利沙星片迭稳态后，Cmax（1．34±0．41）μg·mL^-1，Tmax（0．9±0．4）h，AUC0-36h（8．46±1．43）h·μg·mL^-1，AUG0-∞（8．6l±1．43）h·μg·mL^-1，t1/2（6．27±0．86）h，MRT（8．38±0．94）h。结论：建立的HPLC荧光测定法专属准确，灵敏度适宜，测得的药动学参数可为普卢利沙星临床用药提供了参考依据。
