摘要:
目的：建立人血浆中烯丙雌醇的LC-MS/MS浓度测定方法，并评价国产与进口烯丙雌醇片的人体生物等效性。方法：采用Curosil-PFP色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）；柱温25℃；流动相为甲醇-水（95∶5）；流速为1.0 mL·min^-1；通过液相串联质谱，大气压化学电离（APCI），以选择反应监测（SRM）方式进行检测。结果：血浆中烯丙雌醇的最低定量限为0.04 ng·mL^-1，在0.04-20.0 ng·mL^-1范围内线性关系良好，批内及批间精密度RSD分别小于1.3%和3.1%。受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数：Tmax分别为（1.9±0.5）和（2.0±0.7）h，Cmax分别为（13.63±4.05）和（13.00±3.77）ng·mL^-1，t1/2分别为（9.46±2.88）和（8.77±3.53）h，用梯形法计算AUC0-36 h分别为（46.88±17.48）和（45.16±16.81）ng·h·mL^-1。2种制剂的主要药动学参数Cmax和AUC0-36 h经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验，并计算90%置信区间，表明2种制剂生物等效，相对生物利用度为（106.4±29.1）%。结论：该方法简便、灵敏度高，2种烯丙雌醇制剂在人体内生物等效。
