五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响

目的：考察五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响。方法：取Wistar大鼠随机分为5组,每组6只,分别按极低、低、中、高剂量（67、134、268、536 mg/kg）ig五酯软胶囊内容物或空白溶剂,0.5 h后再ig西罗莫司0.4 mg/kg。分别于西罗莫司给药前（0 h）和给药后0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h毛细管眼眶取全血100μl于乙二胺四乙酸抗凝试管中,采用液相色谱-质谱联用法测定全血中西罗莫司的浓度,采用DAS 2.0药动学软件以非隔室模型计算药动学参数。结果：极低、低、中、高剂量组和溶剂对照组大鼠体内西罗莫司的药动学参数cmax为（6.79±1.15）、（17.40±3.13）、（21.24±3.14）、（22.06±4.82）、（2.80±0.72）ng/ml;t1/2为（11.01±0.82）、（12.20±2.02）、（12.28±2.38）、（12.36±0.73）、（10.59±0.69）h;AUC0-∞为（85.79±15.26）、（162.18±41.75）、（273.12±73.69）、（268.79±28.46）、（36.72±3.01）ng·h/ml。与溶剂对照组比较,极低、低、中、高剂量组大鼠体内西罗莫司的cmax和AUC0-∞均升高,但t1/2变化不明显。结论：五酯软胶囊可明显促进西罗莫司在大鼠体内的吸收。