摘要:
研究表明,己糖醇类抗肿瘤药物对多种肿瘤细胞以及实体瘤有效,特别对慢性粒细胞白血病尤其有效 [1]。匈牙利Vargha等 [2]在1955年首次以糖为烷化剂的载体,合成了甘露醇芥盐酸(Mannomustine,BCM),BCM对淋巴瘤与淋巴细胞白血病有效,由此便开始了烷化剂多元醇的研究,通过将甘露醇芥的氮芥基以其他基团取代可得到二溴甘露醇(Dibro-momannitol,DBM),于1959年成功合成DBM。1973年天津立新制药厂在国内试制二溴甘露醇成功 [3],临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病。二溴卫矛醇(Dibromodulcitol,DBD)是DBM的立体异构体,可用于肺癌、乳腺癌、脑肿瘤等多种实体肿瘤 [4]。二去水卫矛醇(Dianhydrogalactitol,DAG)是DBD的双环氧化合物 [5],它在临床上主要用于治疗慢性粒细胞白血病,并对肺癌、多发性骨髓瘤、鼻咽癌和肝癌等也有一定疗效。通过对DAG 3、4位上的羟基进行酯化,可合成一种新的己糖醇类衍生物——二乙酰二去水卫矛醇(Diacetyldianhydrogalactitol,DADAG) [6]。
