^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱的制备及生物学评价

《中华核医学与分子影像杂志》 谭海波[1];管一晖[1];张政伟[1];薛方平[1];罗世能[2];尹端沚[3];林祥通[1]
摘要:
目的探讨合成^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱(^11C M—l—SPD)的方法及其在大鼠体内的生物学分布。方法使用”C-三氟甲基磺酰甲烷(CH3-triflate)进行^11C标记M—l—SPD,采用“反应瓶”法制备^11C—M-l-SPD。SD大鼠25只,均为雄性,使用随机数字法将其分为5组,经尾静脉注入^11C—M—z—SPD0.2ml(22.2MBq),分别于5、15、30、60和90min后断头处死,取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官。于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干,测质量。用γ计数仪测定各组织放射性计数,计算湿组织%ID/g。采用SPSS15.0软件进行方差分析。结果^11C—M—z—SPD放化合成时间约为15rain,时间校正后放化产率为16%~34%;^11C.M—Z—SPD注射液为无色,pH值约为6.5,放化纯大于95%^11C—M—z+SPD在体内吸收迅速,分布广泛,以肝、肾、心、脑、肺分布最多。静脉注入”C—M—Z—SPD5min后在各组织内放射性分布达到高峰,5min后各组织呈明显下降趋势,给药后60min,各脏器内放射性明显下降。^11C—M—z—SPD主要经肝、肾代谢,肝、肾组织在注药后5min放射性分布分别为(1.484±0.350)%ID/g和(1.323±0.153)%ID/g,90min分别为(0.478±0.059)%ID/g和(0.394±0.165)%ID/g。在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少。各脑区内放射性分布5min达到高峰,各脑区放射性分布差异无统计学意义(F:0.054、0.690、0.333、0.487和0.686,P均〉0.05)。结论使用^11C模块自动化制备^11C—M.f—SPD简便快速,有望用于l-SPD的活体PET显像。
左旋千金藤啶碱 , 碳放射性同位素 , 同位素标记 , 药代动力学 , 大鼠
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