摘要:
本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶（in situ gel systems for the oral delivery of ibuprofen，IBU-ISG），并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料，分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察，初步确定了辅料的用量。以成胶前的复合黏度值、体外释放度等参数为评价指标，采用正交设计法进行处方优化。优化的制剂处方为：1．0％海藻酸钠、0．5％去乙酰结冷胶、0．21％枸橼酸钠和0．056％氯化钙。采用RP—HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂（市售布洛芬混悬液）后不同时间血浆中布洛芬的浓度，所得药代动力学参数Tmax分别为（1．8±0．6）和（0．4±0．1）h，Cmax分别为（29．2±7．6）和（37．8±2．2）μg·mL^-1，T1/2分别为（2．3±0．5）和（2．0±0．9）h，AUC0-t分别为（131．0±38．6）和（117．3±23．1）μg·mL^-1·h。结果表明，采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行。
