摘要:
目的为加强对溴丙胺太林原料药的质量控制,合成溴丙胺太林杂质A以作为对照品使用。方法以呫吨酸（3）为起始原料,采用两条合成路线合成关键中间体9-羟基丙胺太林：1）首先氧化引入羟基,然后再经过甲酯化和酯交换反应得到9-羟基丙胺太林;2）首先进行酯化反应,再经过氧化反应引入羟基得到9-羟基丙胺太林。最后经过季铵盐化反应得到终产物。结果与结论相比第一条合成路线,第二条路线更简短,收率更高。目标化合物结构经1H-NM R、13C-NM R和M S确证,HPLC检测纯度达到98%以上,合成的杂质可以作为溴丙胺太林原料药质量控制的杂质对照品。
