摘要:
目的：建立人血浆唑尼沙胺浓度的测定方法,研究唑尼沙胺分散片在健康受试者体内的单、多剂量药动学.方法：30 名健康志愿者（男女各半）分3 组,分别单剂量（200、300、400 mg）口服唑尼沙胺分散片,300 mg 剂量组单剂量结束后继续进入多剂量研究,每日1 次,连续14 d.采用HPLC法测定血浆中唑尼沙胺的浓度,用DAS 2.1.1 软件计算药动学参数.结果：在200 ～400 mg 剂量范围内,唑尼沙胺的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax 均与剂量呈线性关系,中剂量组多次给药后的药动学参数如下：Cmax 为（27.305 ± 5.201） μg·mL-1;tmax 为（2.556 ± 0.726） h;t1/2 为（59.286 ± 8.882） h;AUC0-t 为（2 435.713 ± 668.845）μg·h·mL-1;AUC0-∞ 为（2 522.230 ± 720.554） μg·h·mL-1.结论：男、女受试者单次给药后的Cmax存在显著性差异.唑尼沙胺在连续多次给药后,可达稳态血药浓度.
