摘要:
目的研究阿折地平（抗高血压药）在健康人体的药代动力学。方法 24名健康受试者分为3组,单次口服高、低（16,8 mg）2个剂量组和多次口服剂量组（每天服药1次,每次8 mg,连续服药7 d）。用液相串联质谱法测定血浆中阿折地平的血药浓度变化,药代动力学参数以SPSS 13.0软件求算。结果阿折地平高、低剂量组及多次给药组的代谢参数如下：Cmax分别为（10.61±3.93）,（5.91±2.83）和（5.88±1.90）μg.L-1;Tmax分别为（3.67±0.99）,（3.33±1.30）和（3.17±0.72）h;t1/2分别为（28.00±7.72）,（20.34±7.60）和（28.17±7.93）h;AUC0-t分别为（139.50±72.90）,（61.17±33.78）和（86.72±41.59）μg.h.L-1。多次给药的稳态AUCss（55.54±18.78）μg.h.L-1。健康受试者口服阿折地平片8,16 mg后,主要药代动力学参数除t1/2外,AUC0-t/D、AUC0-∞/D、Cmax/D在2个剂量组间均无统计学差异。多次给药t1/2与单次给药t1/2相比有所升高,CLz/F略有下降,具有统计学意义（P〈0.05）。结论阿折地平在中国健康人体内在8～16 mg内呈线性药代动力学特征;本品每天给药1次,在中国人体内几无蓄积作用。
