摘要:
目的：建立人血浆中的穿心莲内酯的HPLC—MS测定法，研究两种穿心莲内酯分散片的相对生物利用度。方法：血浆样品液液萃取后，进行LC-MS分析，色谱柱为汉邦C18柱（4．6mm×150mm，5μm），流动相为甲醇-水（72：28，v／v），检测离子为m／z373．6（穿心莲内酯）、m／z267．7（奈韦拉平，内标）。20名健康志愿者采用随机交叉方式分别单次口服穿心莲内酯分散片T或R各0．15g，在不同时间点取血，样品以新建立的HPLC，MS法测定，研究比较两制剂的药动学参数及相对生物利用度。结果：穿心莲内酯在1．343～268．6μg/L浓度范围内与峰面积比线性良好，最低定量浓度为1．343μg／L。方法回收率为95．7％～104．7％，日内RSD小于6．4％，日间RSD小于12．4％。单剂量口服穿心莲内酯分散片T和R0．15g后两种制荆的Cmax为（114．26±37．20）Hg／L、（107．95±32．44）μg/L、；Tmax为（1．0±0．3）h、（1．1±0．3）h；AUC0-36为（375．96±89．86）μg·h／L、（368．84±89．14）μg·h／L；AUC0→∞为（388．39±91．14）μg·h／L、（382．81±97．14）μg·h／L；T1／2为（7．65±2．24）h、（7．90±2．16）h。结论：该方法选择性好，灵敏度高，可用于穿心莲内酯的体内过程研究。药动学参数经方差分析表明，穿心莲内酯分散片T和R中穿心莲内酯的主要药动学参数之间差异均无统计学意义，双单侧t检验结果表明两制剂为生物等效制剂。
