盐酸索他洛尔的合成

《精细化工》 孙登学[1,2];章国林[1]
摘要:
以苯胺为原料,经过甲磺酰化、傅克酰基化、异丙胺化和氢化还原得到盐酸索他洛尔产品(Ⅰ),总收率达到75.9%(以苯胺计),化学纯度达到99.8%,最终产物结构通过IR、^1HNMR、ESI-MS及元素分析进行表征。该文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行研究,确定碳酸氢钠最佳摩尔比为n(碳酸氢钠)∶n(苯胺)=1.1∶1,反应温度为室温,收率为97%;对氢化还原反应的钯炭含量、用量和回收套用进行研究,确定7%钯炭最佳用量为中间体IV投料质量的5%,回收钯炭套用最佳次数为3次。该法合成步骤简便,工艺绿色环保,经济适用,非常适合于产业化大生产。
抗心律失常 , β受体阻断剂 , 盐酸索他洛尔 , 医药原料
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