Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响

《中国临床药理学与治疗学》 陈为烤[1];居文政[2];许黎君[1];刘史佳[2];谈恒山[3]
摘要:
目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量纽,2mL/kg;高剂量组,4mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30mg/kg;氯唑沙宗,50rag/kg;氨苯砜,20mg/kg),进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:在1个给药疗程(14d)内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化(P〉0.05);高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化(P〉0.05);氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24h均有升高趋势(P〈0.05),给药后分别是给药前的1.44倍和1.28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低(P〈0.05)。结论:临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。
脉络宁注射液 , 细胞色素P450 , 茶碱 , 氯
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