摘要:
氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素分子结构的基本骨架是由2个或3个氨基糖分子与非糖部分的苷元通过氧桥连接而成.这类抗生素分为天然(由链霉菌和小单孢菌产生)和半合成两大类(由天然来源的氨基苷经结构改变而得).由日本旭化成株式会社与美国先灵公司共同研发的半合成氨基糖苷类抗生素--硫酸异帕米星(Lsepamicin sulfate商品名:依克沙)是在庆大霉素B结构中的1位氨基上引入羟氨基丙酰基所得,其化学名称为:1-N-[(S)-3-氨基-2-羟基丙酰基)-庆大霉素B.异帕米星有以下抗菌特点及优势:(1)广谱的杀菌剂,对包括MRSA在内的金葡菌和包括绿脓杆菌在内的多数G-杆菌保持很好的抗菌活性.(2)较低的毒副反应,在治疗剂量下不会引起耳、肾毒性.(3)具有良好的PAE.(4)与β-内酰胺类抗生素合用有明显的协同效应.本文主要介绍异帕米星的体外抗菌活性、药代动力学、毒副作用和临床应用.
