摘要:
目的评价盐酸安妥沙星片在中国健康受试者空腹和餐后单次给药的药代动力学。方法按随机、开放、单剂量（200，400，600mg）空腹和餐后口服给药的方法进行设计。每个剂量组各有8名受试者（男4例、女4例）在空腹和餐后条件下口服规定剂量的盐酸安妥沙星片。收集不同时间点的血、尿样本，用HPLC法测定浓度。结果16名受试者空腹和餐后口服盐酸安妥沙星片200，400，600mg的主要药代动力学参数如下：空腹口服的Cmax分别为（2．35±0．28），（3．78±0．84），（4．77±1．29）nag·L^-1；t1／2β分别为（13．89±2．83），（18．71±1．98），（16．47±3．61）h；tmax分别为（1．27±0．86），（2．75±1．65），（2．42±1．30）h；AUC0-t分别为（31．66±5．93），（76．87±25．96），（92．93±22．79）mg·L^-1·h；AUC0-∞分别为（32．99±6．12），（79．01±26．27），（95．24±23．37）mg·L^-1·h；餐后口服的Cmax分别为（2．03±0．34），（3．57±0．74），（4．68±1．01）mg·L^-1；t1／2β分别为（14．54±2．08），（18．86±2．20），（16．91±2．19）h；tmax分别为（2．64±2．01），（3．46±2．26），（4．50±1．69）h；AUC0-t，分别为（29．27±3．42），（77．30±13．73），（107．43±17．72）mg·L^-1·h；AUC0-∞分别为（31.17±4．13），（79．40±14．00），（109．66±17．73）mg·L^-1·h。单剂量口服盐酸安妥沙星200，400，600mg后，0—96h原型药物尿中累积排泄百分率分别为（41．88±11．00）％，（46．31±13．23）％，（36．87±10．64）％。结论餐后单次口服盐酸安妥沙星片200，400，600mg的tmax较空腹明显延长，但进食对药代动力学参数影响不明显，临床应用可不考虑饮食的影响。
