摘要:
目的:建立人血浆中苯溴马隆的高效液相色谱测定法,并观察苯溴马隆在健康人体内的药代动力学;同时对苯溴马隆国产胶囊和进口片进行生物等效性研究.方法:色谱柱为Lichrospher C185mm(250×4.6 mm);流动相为乙腈-水-三乙胺(70:30:0.05),用冰乙酸调pH 5.68;紫外检测波长280nm,以华法令为内标,血样经乙醚-正己烷(2:1)提取剂提取.用3P87药代动力学程序计算有关药代动力学参数.结果:该方法简单灵敏,线性范围为0.050～7.50mg·L-1,线性关系良好,r=-0.9993,最小检测浓度0.02mg·L-1;日内、日间误差均小于13.0%,回收率大于90%.20名健康志愿者随机交叉口服单剂量100mg国产苯溴马隆胶囊和进口苯溴马隆片后的主要动力学参数分别为:AUC0-2418.02±9.31mg·h·L-1和17.59±7.72mg·h·L-1,tmax分别为2.98±0.62 h和3.15±0.59 h,Cmax分别为3.19±0.91mg·L-1和2.94±1.04mg.L-1.上述药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验统计分析,均无显著性差异.结论:以进口片为标准参比制剂,国产胶囊的相对生物利用度为102.1%±13.8%.结果表明两种制剂生物等效.
