摘要:
目的：建立测定人血浆中罗匹尼罗浓度的方法，并用于药动学研究。方法：血浆样品经乙腈沉淀后，以阿替洛尔为内标，采用超高效液相色谱．串联质谱法测定。色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEHAmide，流动相为水（含10mmol／L乙酸铵和0．1％甲酸）-乙腈（85：15，V／V），流速为0．3mL／min，柱温为40℃，进样量为5μL。采用电喷雾离子源，以多反应监测方式进行正离子扫描，用于定量分析的离子对分别为m／z261．2→114．1（罗匹尼罗）和m／z267．2→145．0（内标）。选择8例健康受试者，男、女各半，单次给予盐酸罗匹尼罗片1．0mg后，采用该法测定给药前后罗匹尼罗的血药浓度，采用WinNonlin6．3软件计算其药动学参数。结果：罗匹尼罗血药浓度在0．02～2ng／mL范围内线性关系良好（r=0．9973），批内、批间RSD〈10％，准确度为95．2％～99．7％，提取回收率为68．5％～79．9％，基质效应和稀释效应均不影响其血药浓度的测定。8例健康受试者口服盐酸罗匹尼罗片1．0mg后，cmax为（2．1±0．5）ng／mL，tmax为（1．0±0．5）h，t1/2为（4．7±1．5）h，AUC0-36h为（14．7±6．0）ng·h／mL，AUC0-∞为（15．1±6．1）ng·h／mL；不同性别受试者主要药动学参数比较，差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论：该方法操作简便、灵敏度高、分析时间短，适用于人血浆中罗匹尼罗的浓度测定及药动学研究。
