摘要:
［通用名称］Levofloxacin hydrochloride inj ection，盐酸左氧 氟沙星 注射液
［化学名称］（S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲 基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并［1，2，3-de］-［1，4］-苯并口 恶嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。结构式如下：
［药理作用］本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍， 它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）活性，阻碍细菌DNA复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属 、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单 胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等G-菌有较强的抗菌活性。对部分对甲氧西林敏感的葡萄球 菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等G+菌和军团菌、支原体、衣原体也有良 好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
［药代动力学］国外资料左氧氟沙星单次静注0.3g和相同剂量口服给药的 药代动力学参数相似。静注给药，其Cmax为6.27μg/ml,AUC0～24为20.73 μg*h/ml,t1/2为6.28 h,肾清除率为145.55 ml/min。口服用药 ，其Cmax为4.04μg/ml, AUC0～48为22.62μg*h/ml,t1/2为6.4 8 h, 肾清除率为162.82 ml/min。
多剂量研究中心（0.3g静脉滴注，bid,共6d）其血药浓度于24～28 h达稳态，首次及末次剂 量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，主要以原形药由尿中排出，口服给药后48 h内，尿中原 形药排出量约占给药量的87%；72 h内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无 活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调 整。血液透析和连�
