隐形依托泊苷脂质体在大鼠体内的药动学及组织分布

《中国新药杂志》 李津明[1];车环宇[1];李鑫[1];张彦卓[2];李博[3]
摘要:
目的:考察隐形依托泊苷脂质体在大鼠体内的药动学及组织分布。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠血液及各组织中依托泊苷的浓度。结果:大鼠单剂量静脉注射4mg·kg^-1依托泊苷隐形脂质体及市售注射液后,药时数据均符合二室模型,隐形脂质体的主要药动学参数为:T1/2α为(2.26±0.25)h,T1/2β为(17.44±2.07)h,AUC为(56.13±8.21)μg·mL^-1·h;注射液T1/2α为(0.08±0.02)h,T1/2β为(1.24±0.19)h,AUC为(2.16±0.50)μg·mL^-1·h。组织分布结果表明,隐形脂质体给药15min后,肺内的药物浓度最高,其次是肝、脾、心和肾等组织,随后浓度缓慢下降,在2~12h内长时间保持低浓度。结论:隐形依托泊苷脂质体延长了依托泊苷在血液及组织中的循环时间,具有缓释作用。
依托泊苷 , 高效液相色谱法 , 组织分布 , 药动学
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