甲磺酸多拉司琼的合成

《中国医药工业杂志》 郭跃龙[1];胡振[2];易超[2];唐尧[2]
摘要:
3-环戊烯-1-甲酸甲酯(2)依次经间氯过氧苯甲酸和高碘酸氧化后,经Robinson—Schoepf反应制得3-甲氧羰基-7.氧代-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-乙酸甲酯(4),再经还原、羟基保护和成环反应制得(2仅,6a,8ct,9a[3)-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹啉-3(4H)-酮(7),最后与吲哚-3-羧酸反应后与甲磺酸成盐,制得5-HT,受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼,总收率约12%(以2计)。
甲磺酸多拉司琼 , 5-HT3 , 受体拮抗剂 , 合成
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