灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响

目的：研究灯盏花素注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响。方法：采用大鼠肝微粒体体外孵育法,选用非那西丁（CYP1A2）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）和睾酮（CYP3A1/2）作为5个亚型酶的探针药物,孵育系统中加入不同浓度的灯盏花素注射液,用HPLC法测定5个亚型酶探针药物代谢产物的生成量,比较空白对照组与不同浓度灯盏花素注射液给药组探针药物的活性,反映灯盏花素注射液对5个亚型酶活性的影响。结果：大鼠肝微粒体体外孵育系统中,灯盏花素注射液对大鼠CYP3A1/2的.IC_（50）为29.40μg·ml~（-1）,K_i为37.78μg·ml~（-1）;对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC_（50）〉200μg·ml~（-1）。结论：灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2有弱的抑制作用,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1活性无明显影响。