摘要:
目的研究注射用奥拉西坦在中国健康志愿者中的药动学特征。方法 30名健康受试者随机分成3组,每组10人,男女各半,在60 min内分别单次静脉滴注2、4、8 g注射用奥拉西坦。奥拉西坦血浆浓度采用超高效液相色谱串联质谱法检测。结果单次静脉滴注注射用奥拉西坦后,2、4、8 g剂量组几乎均在滴注完成时达到峰浓度,Cmax分别为（98.79±19.25）、（227.83±36.80）、（361.53±70.59）μg.mL^-1,AUC0-24分别为（332.9±50.2）、（751.9±114.7）和（1 311.7±152.3）μg.h.mL^-1,AUC0-∞分别为（346.0±50.8）、（784.3±119.6）和（1 380.7±156.9）μg.h.mL^-1。Cmax、AUC0-24、AUC0-∞分别与给药剂量呈高度线性正相关（r2分别为0.921 7、0.925 5、0.823 9）。2、4、8 g剂量组的t1/2分别为（6.96±0.60）、（6.99±0.75）和（7.37±0.75）h;V分别为（59.4±12.2）、（52.8±11.3）和（62.5±10.0）L;CL分别为（5.90±0.90）、（5.22±0.88）和（5.86±0.65）L.h-1;MRT分别为（5.42±0.60）、（5.66±0.49）和（6.16±0.69）h。结论在2~8 g剂量范围内、同一给药速度下,注射用奥拉西坦符合线性药动学特征,健康受试者能安全耐受。
