摘要:
目的研究健康受试者单剂量静脉注射两种地塞米松棕榈酸酯的药代动力学。方法用开放、双周期随机交叉给药方案,10名健康受试者单剂量静脉注射两种地塞米松棕榈酸酯1 mL,用LC-MS/MS法测定血浆中地塞米松棕榈酸酯、地塞米松和尿样中的地塞米松,计算其主要药代动力学参数。结果 9名受试者完成全部试验。单剂量静脉注射地塞米松棕榈酸酯受试制剂和参比制剂后,地塞米松棕榈酸酯的主要药代动力学参数：AUC0-tn分别为（951.57±341.39）,（955.03±434.42）ng·mL^-1·h;AUC0-∞分别为（954.83±341.82）,（957.85±433.95）ng·mL^-1·h;cmax分别为（681.33±307.91）,（622.00±205.71）ng·mL^-1;t1/2分别为（0.73±0.05）,（0.76±0.18）h。单剂量静脉注射地塞米松棕榈酸酯受试制剂和参比制剂后,地塞米松的主要药代动力学参数：AUC0-tn分别为（179.11±27.99）,（199.18±26.90）ng·mL^-1·h;AUC0-∞分别为（208.35±37.54）,（237.45±45.52）ng·mL^-1·h;cmax分别为（26.17±3.19）,（32.44±2.74）ng·mL^-1;tmax分别为（2.00±1.09）,（1.56±0.64）h,t1/2分别为（3.74±1.02）,（4.30±1.46）h。48 h地塞米松的尿中累积排泄率分别为（3.58±1.07）%和（3.93±1.23）%。结论两种制剂的主要药代动力学参数无显著性差异。
