摘要:
目的建立人血浆乙酰半胱氨酸浓度测定方法,研究乙酰半胱氨酸颗粒在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性。方法采用二制剂三周期自身对照完全三交叉试验设计,其中每位受试者有一周期不服药,健康男性受试者24例分别单剂量口服乙酰半胱氨酸受试制剂或参比制剂0.6 g。高效液相色谱串联质谱法测定血浆乙酰半胱氨酸浓度,应用DAS 3.0版统计软件计算药动学参数并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服乙酰半胱氨酸颗粒受试制剂和参比制剂0.6 g的主要药动学参数：AUC0→t分别为（8 547.64±2 860.04）和（8 783.07±4 042.10）μg·h·L-1;AUC0→∞分别为（9 481.64±3 444.76）和（9 540.51±4 239.30）μg·h·L^-1;Cmax分别为（1 994.39±726.42）和（2 090.27±885.46）μg·L^-1;tmax分别为（1.18±0.60）和（1.13±0.53）h;t1/2分别为（8.60±3.76）和（7.75±5.01）h;相对生物利用度以AUC0→t和AUC0→∞计算分别为（107.00±43.30）%和（106.50±40.10）%。结论乙酰半胱氨酸颗粒两种制剂具有生物等效性。
