液相色谱-质谱/质谱联用法比较苦参碱注射剂腹腔注射大鼠的药动学一致性

目的:建立大鼠血浆中苦参碱浓度的LC-MS/MS测定法,研究苦参碱注射液、注射用苦参碱和苦参碱氯化钠注射液腹腔注射的体内药动学一致性。方法:SD大鼠30只,随机分为3组:苦参碱注射液组、注射用苦参碱组,苦参碱氯化钠注射液组,每组10只,分别单剂量(15 mg·m L-1)腹腔给药3个厂家苦参碱注射剂后,不同时间点眼内眦取血,LC-MS/MS法测定苦参碱血浆药物浓度,采用DAS 3.0软件计算药动学参数,以药动学参数为评价指标,采用SPSS 17.0软件进行一致性比较分析。结果:腹腔注射15 mg·kg-1的苦参碱注射液、注射用苦参碱和苦参碱氯化钠注射液后AUC(0-t)分别为(10 166±2 426),(12 064±3 854)ng·m L-1和(9 963±3 159)ng·m L-1·h;AUC(0-∞)分别为(10 230±2 432),(12 158±3 910)ng·m L-1·h和(10 037±3 631)ng·m L-1·h;MRT(0-t)分别为(1.91±0.41),(2.16±0.56)h和(2.15±0.45)h;MRT(0-∞)分别为(2.01±0.41),(2.26±0.5870)h和(2.37±0.68)h;t1/2分别为(2.26±0.89),(2.05±0.75)h和(2.63±2.44)h;Vd分别为(4.90±2.10),(4.82±1.32)L和(6.52±1.10)L;CL分别为(1.53±0.32),(1.35±0.42)L·h-1·kg-1和(1.63±0.41)L·h-1·kg-1;Cmax分别为(5 246±1 187),(5 160±1 517)ng·m L-1和(4 680±1 088)ng·m L-1。结论:苦参碱注射液、注射用苦参碱和苦参碱氯化钠注射液3个厂家药品腹腔给药后药动学参数AUC、MRT、t1/2、Vd、CL和Cmax均无统计学差异。