摘要:
目的：采用LC-ESI-MS/MS法初步考察半夏泻心汤对伊立替康（Irinotecan,CPT-11）药代动力学的影响。方法：半夏泻心汤灌胃给药连续7 d,空白组同一时间灌服等体积生理盐水,第8天大鼠尾静脉注射20mg/kg盐酸伊立替康注射液。LC-ESI-MS/MS方法测定CPT-11及其代谢产物（SN-38和SN-38G）。用Phoenix Win Nonlin 6.0软件拟合计算Cmax、T1/2、AUC0-t值、AUC0-∞值、V值和Cl值等主要药动学参数,SPSS 16.0软件包进行统计分析。结果：同单用CPT-11相比,半夏泻心汤和CPT-11合用组：CPT-11的Cmax显著增加（1.4倍,P〈0.05）;而AUC0→t和AUC0-∞延长,t1/2缩短,但无统计学意义。CPT-11的代谢产物SN-38的AUC0→t和AUC0→∞显著减少（1.4倍,P〈0.05）;Cmax减少,t1/2缩短。CPT-11的代谢产物SN-38G的Cmax、t1/2、AUC0→t和AUC0→∞均减少。结论：半夏泻心汤可以改变CPT-11的药代动力学参数,从而降低血浆中SN-38的含量,同时也会增加CPT-11的生物利用度。提示,改变CPT-11的药动学性质,可能是半夏泻心汤防治CPT-11所致延迟性腹泻的作用机制之一。
