摘要:
目的：研究甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体内单次给药的药动学特征.方法：12例受试者按拉丁法随机分为三组,先后静脉点滴甲磺酸帕殊沙星注射液250,500,750 mg,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度,计算主要药动学参数.结果：受试者静脉点滴250,500,750 mg的甲磺酸帕珠沙星后,Cmax分别是（7.23±1.56）,（13.50±2.15）和（21.97±3.62）mg·L-1;AUC0～∞分别为（17.72±3.91）,（35.92±5.71）和（61.23±18.08）mg·L^-1·h;t1/2β为（2.03±0.12）,（2.06±0.30）和（1.99±0.26）h;CL为（15.63±2.99）,（14.76±2.63）和（13.22士3.03）L·h^-1·kg^-1;V1为（16.48±5.65）,（17.29±9.01）和（14.87±8.04）L,除Cmax和AUC0～∞外,其他参数3个剂量组之间的差异经统计学处理无显著性差异（P＞0.05）.250,500和750 mg的甲磺酸帕珠沙星静脉点滴12 h后尿中原形药物累积排泄百分率分别为（93.85±1.71）%,（93.14±1.82）%和（93.24±1.74）%,表明给药后有＞90%的药物以原形从尿中排出.结论：根据药动学参数计算,结合体外抗菌活性结果,认为采用bid,每次静脉点滴帕珠沙星500 mg的给药方式,预期对临床常见细菌感染能够取得良好的疗效.
