摘要:
目的评价单次肌内注射用抗精神病药甲磺酸齐拉西酮的药动学特点，评价该药对于健康志愿者的安全性。方法12名中国健康志愿者（男、女各6例）单剂量肌内注射用甲磺酸齐拉西酮10mg后在规定的时间点采血。采用LC—MS／MS检测齐拉西酮的血药浓度。根据血药浓度计算药动学参数。另外通过体检、实验室和心电图检查等项初步评估注射用甲磺酸齐拉西酮的安全性。结果血药浓度-时间曲线为二室模型。药动学参数ρmax为（97．85±29．24）ng·mL^-1；tmax为（0．56±0．30）h；MRT为（5．35±0．96）h；t1／2为（4．29±0．88）h；AUC0→t为（405．6±98．68）ng·h·mL^-1，AUC0→∞为（413．3±100．69）ng·h·mL^-1；CL为（25．50±6．10）L·h^-1；Vd为（157．48±47．60）L；Kel为（0．168±0．035）h。男、女比较各参数的差异均无统计学意义。常见的不良事件为嗜睡、恶心和乏力，程度均为轻至中度。结论12名健康受试者肌肉注射甲磺酸齐拉西酮注射液10mg后药动学参数与国外文献报道结果基本一致。通过药物不良事件说明该药物的镇静作用较强，比较适用于兴奋躁动状态的精神障碍。
