摘要:
青蒿素是我国药学工作者于1971年从植物黄花蒿Artemisia annua L. 叶中提取分离得到的一个具有过氧桥的倍半萜类化合物[1]。由于青蒿素及其衍生物蒿甲醚、双氢青蒿素及青蒿酯钠具有高效低毒的抗疟活性,尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效,因此,对青蒿素及其衍生物的研究已经引起了全世界药学工作者的关注。由于青蒿素的化学合成[2,3]步骤繁多、难度较大、得率低、成本高等诸多因素,至今未能产业化生产,而从植物原料中提取分离青蒿素,用于生产青蒿素及其衍生物制剂成本仍然较高,因此,许多国家的科研工作者都试图通过生物技术的方法,简化生产步骤,提高青蒿素得率,来解决青蒿素原料生产的问题。研究资料表明:青蒿酸(artemisinic acid,Ⅰ)[4]和青蒿乙素(arteannuin B,Ⅱ)[5]在原植物中均可被转化为青蒿素。我们在提取分离这二种前体化合物的同时,从不同生长期的黄花蒿中分离得到另外5个化合物,它们是青蒿素(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、豆甾醇(Ⅴ)、2,4-羟基-6-甲氧基苯乙酮(Ⅵ)和滨蒿内酯(Ⅶ),其中,后二者为首次从该植物中得到。此外,我们在综合多个文献[6~8]方法的基础上,对青蒿酸的提取分离方法进行了改进。
1 仪器、试剂与方法
1.1 仪器与试剂:熔点测定用WL-1显微测定(未校正)。IR光谱用NICOLET Impact 410 红外光谱仪测定,KBr压片。1H谱和13CNMR谱用Varian XL-500 型仪器测定,CDCl3为溶剂,TMS为内标。EI-MS用Finnigan FTMS-2000 型质谱仪测定。
柱层硅胶(100~200 目)和薄层硅胶G均由青岛海洋化工厂生产,所有试剂均为分析纯。薄层层析板用硅胶G加0.3%CMC-Na制备而成。显色剂为2%香草醛浓硫酸和2%溴甲酚蓝乙醇溶液。喷雾后,电吹风加热显色。
青蒿药材分别采于6月初、7月中旬和9月中旬(分别称为