摘要:
目的探讨99TcmO标记的不同链长的MAG3－2－硝基咪唑乏氧显像剂性能。
方法制备4个带有不同长度侧链的MAG3－2－硝基咪唑化合物BzMAG3－2NIEA（1）、BzMAG3－2NIPA（2），BzMAG3－2NIHA（3）和BzMAG3－2NIUA（4），并对其进行99TcmO标记。将4个化合物分别注射于5只荷S180肉瘤鼠体内，观察其在生物体内的分布情况。采用两样本t检验处理数据。
结果制备的4个99TcmO－MAG3标记物稳定性均较高，带负电荷，脂溶性随链长增加呈增加趋势。生物分布实验表明，注射后2 h中短碳链99TcmO－1和99TcmO－2肿瘤摄取较高，分别为（0.67±0.18）和（0.65±0.18） %ID/g；长碳链的99TcmO－3和99TcmO－4肿瘤摄取较低，分别为（0.19±0.03）和（0.39±0.05） %ID/g（t＝2.78～5.88，均P〈0.05）。
结论标记物连接基团的链长结构对99TcmO标记MAG3－2－硝基咪唑类化合物的理化性质与乏氧靶向性有显著影响，以中短碳链的乏氧选择性最好。
