2016全球在研糖尿病药物一览

糖尿病是以胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用不足所致高血糖为特征的代谢紊乱，呈全球流行状态。根据国际糖尿病联盟的统计，2015年全球约有4.15亿患者，到2040年这一数字将达到6.41亿人次。中国是成人糖尿病患者最高的国家，糖尿病患者高达1.1亿。

根据美国CDC的数据，美国约有3000万糖尿病患者，虽然有1900万患者接受治疗，但仅有800万患者的血糖得到了有效控制，糖尿病药物的开发仍然面临挑战，药物开发者依然任道重远。

11月13日，美国PhRMA发布了2016全球在研糖尿病药物报告。报告显示，截至2016年10月12日，全球共有171个糖尿病及相关并发症（如慢性肾脏疾病）在研药物，2型糖尿病仍然是当前开发热点，其次是糖尿病相关疾病药物。

在这117个在研糖尿病药物中，有几个特别值得关注：

1，SGLT1 和SGLT2双重抑制剂sotagliflozin

sotagliflozin是SGLT1 和SGLT2双重抑制剂，具有独特的非胰岛素依赖型降糖机制，通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，同时抑制SGLT2增加葡萄糖的排出。该药物是赛诺菲以3 亿美元的预付款，以及高达14 亿美元的开发、监管注册及销售里程碑款的代价从Lexicon公司获得，用于1型糖尿病的治疗正处于III期临床。

今年6月份，赛诺菲宣布sotagliflozin在一个1型糖尿病III期临床试验中达到一级终点, 服用6个月400mg的sotagliflozin比安慰剂多降低0.41%的HbA1c。总体耐受较好，严重不良反应和试验退出率均与安慰剂组接近。

2，GPCR受体激动剂REMD477

REMD477是由北京科信必成医药科技发展有限公司自主研发的全球首个G蛋白偶联受体抗体，临床前研究显示REMD-477在3种已知和常用的1型糖尿病动物模型中均能够在没有外源胰岛素的情况下降低血糖的浓度。

REMD-477能够抑制胰高血糖素受体活性，阻断由胰高血糖素催化而产生的内源血糖，从而降低血糖的来源，目前该药物在美国正处于II期临床。

3，IL-21抗体

IL-21在免疫系统中发挥重要作用，在部分1型糖尿病患者中，IL-21受体表达增加，免疫系统会错误的攻击胰腺β细胞，使胰腺β细胞不能正常的产生胰岛素，IL-21抗体可阻断该过程，可用于I型糖尿病患者的治疗。诺和诺德IL-21抗体NN9828用于新诊断I型糖尿病患者治疗目前正处于II期临床。（来源：医药魔方）