艾维替尼：国内极具潜力的靶向肿瘤新药将亮相世界肺癌大会

奥地利当地时间12月3日至7日，2016年国际肺癌研究学会(IASLC)年会暨第17届世界肺癌大会(WCLC)将在奥地利维也纳如期举行。

本次大会上，中国大陆、台湾及香港地区共计34项研究入围了口头报告。其中，艾维替尼(AC0010)是这34项研究口头报告中唯一一个中国原创第三代EGFR靶向肿瘤新药，将于当地时间12月7日，由广东省人民医院、广东省肺癌研究所吴一龙教授报告最新研究进展：Phase I/II Study of AC0010, Mutant–Selective EGFR Inhibitor, in Non–Small Cell Lung Cancer (NSCLC) Patients with EGFR T790M Mutation。

肺癌的现状

肺癌(Lung Cancer)是最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁着人类的健康与生命，已成为全球癌症患者死亡的最主要原因之一。肺癌主要分为两个类型，小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)，其中80%为NSCLC。早期的NSCLC主要依靠手术治疗，但多数NSCLC患者初诊时已是中晚期，只能以药物治疗为主；SCLC主要依靠联合化疗或者结合放疗。针对肺癌的治疗一直在探索中前行，随着医学的不断发展，小分子靶向治疗、免疫治疗等新的肺癌治疗模式也不断涌现。表皮生长因子受体EGFR抑制剂的研究，就是肺癌治疗的一个最大研究热点。目前，国际上对EGFR药物的研发已经进入第三代。

抗表皮生长因子突变能改善肿瘤微环境

表皮生长因子受体EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor)是一种糖蛋白，属于酪氨酸激酶型受体，位于细胞膜表面，细胞膜贯通，靠与配体结合来激活。EGFR广泛分布在哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，是上皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体。

EGFR信号通路对肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制，都有着非常重要的作用，并且在多种实体瘤中存在过表达或异常表达。EGFR基因的扩增，是肺癌组织EGFR上调表达的一个重要原因。促进EGFR高表达的其它因素有:翻译及翻译后、活化后降解减少、抑制受体泛素化和内吞作用。

许多肿瘤中还有多种突变型的EGFR存在。突变体的产生是由于EGFR基因的缺失、突变和重排。其中T790M这个突变体，就是EGFR蛋白的第790氨基酸由T变成了M，这个突变直接导致第一代EGFR药物的失效。

中国原研药物在世界学术舞台大放光彩

艾维替尼(AC0010)是中国首个第三代EGFR靶向药物，主要治疗现有EGFR抑制剂治疗失败，且具有T790M耐药突变的晚期非小细胞肺癌患者。该药由杭州艾森医药开发，是国内第一个进入临床研究的新一代EGFR抑制剂。

第一代靶向药物虽然疗效显著，但多数病人都会在使用药物1-2年出现抗药性，肿瘤可能开始反弹。每个病人对第一代药物产生抗药性的原因不尽相同，但超过一半的病人是因为EGFR T790M突变。目前，抑制EGFR T790M突变，已被认为是第三代有效的抗癌策略。

在即将到来的世界肺癌大会(WCLC)上，吴一龙教授将公布艾维替尼I期/ II期临床试验治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性数据，在世界舞台上留下了中国原创新药的崭新记录。

艾维替尼治疗肺癌的安全性和有效性

研究证明，抗EGFR T790M突变治疗，可使肿瘤细胞“正常化”，在一二线治疗失败后或可提高疗效。近年来，抗EGFR T790M药物在肿瘤治疗领域取得了一定进展。艾维替尼的早期临床试验，就已显示对EGFR T790M突变具有明显的抗肿瘤活性。

对已经过多线治疗、肿瘤负荷严重、无标准治疗的病人，艾维替尼会不会带来新的希望？由艾森公司发起的多项临床研究，正在顺利进行，将进一步评价其在肺癌治疗中的有效性和安全性。这些研究成果将使中国的肺癌领域医生及晚期肺癌患者，对艾维替尼有进一步的期待。

我们将在WCLC期间，为您及时报道关于艾维替尼最新临床试验的详细内容！敬请关注。

艾森医药

现在，让我们一起来了解艾维替尼

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