「西一」445个必考点，重要性真的无法用言语表达！

题号

预测题干

预测答案

1

完全避免或减少首过消除的剂型

舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔制剂等

2

可进行注册和专利保护

商品名

3

易水解的结构

内酯结构、酰胺结构

4

易氧化药物

肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素C

5

热力学不稳定制剂

溶胶剂、乳剂、混悬剂

6

制剂名（如阿莫西林胶囊）

=药品通用名+剂型名

7

氨苄西林的母核

β-内酰胺环

8

地西泮的母核

苯二氮卓（艹）环

9

尼群地平母核

1,4-二氢吡啶环

10

影响制剂的处方因素

溶剂、pH、离子强度、赋形剂

11

影响制剂的非处方因素

温度、光线、水分、空气、包装材料

12

药物稳定性试验方法

影响因素试验、加速试验、长期试验

13

水溶性抗氧剂

焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠（偏酸性药）

14

金属离子络合剂

依地酸二钠（EDTA-2Na）

15

药物半衰期计算公式

t_1/2=0.693/K

16

地西泮注射液+5%葡萄糖    析出沉淀

溶剂组成改变

17

诺氟沙星+氨苄西林    产生沉淀

pH改变

18

盐酸氯丙嗪+异戊巴比妥钠    产生沉淀

pH改变

19

两性霉素B注射液+NaCl溶液   析出沉淀

盐析作用

20

乳酸根离子加速氨苄西林水解

离子作用

21

氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出氯霉素

溶解度改变

22

高锰酸钾+甘油

发生爆炸

23

药品储藏湿度

35%-75%

24

I期临床试验（人体安全性评价）

健康志愿者20-30例

25

II期临床试验（药效学初步评价）

目标患者＞100人

26

III期临床试验（进一步药效学评价）

目标患者＞300人

27

IV期临床试验（上市后药物监测）

大于2000例

28

药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分

首过消除（首关消除）

29

药物口服吸收的前提

水溶性

30

药物到最大脂溶性后，再增大脂溶性，吸收降低

吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系

31

增加水溶性的官能团

羟基、羧基

32

增加脂溶性的官能团

烃基、酯基、卤素、烷氧基

33

增加酸性的官能团 

羧基，磺酸基

34

增加碱性的官能团

氨基

35

第I类药物（高水，高渗）

吸收取决于胃排空速率

36

第II类药物（低水，高渗）

吸收取决于溶解速率

37

第III类药物（高水，低渗）

吸收取决于渗透效率

38

在胃中易吸收药物

弱酸性药物

39

在肠中易吸收药物

弱碱性药物

40

酸性药物的解离公式

41

碱性药物的解离公式

42

具有解毒功能的基团

巯基（-SH）

43

小肠上皮细胞寡肽药物转运体

乌苯美司、β内酰胺、ACEI类、伐昔洛韦

44

对映异构体产生相反的活性

哌西那朵、扎考必利

45

对映异构体产生不同类型活性

奎宁-奎尼丁   右丙氧芬-左丙氧芬

46

亦称为官能团化反应

I相代谢

47

I相代谢反应

氧化、还原、水解、羟基化等

48

II相代谢中极性减小的反应

甲基化反应、乙酰化反应

49

与硫酸结合的基团

羟基、氨基、羟氨基

50

吸电子基，影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间

卤素

51

羧酸成酯

增大脂溶性，易被吸收

52

可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性

羟基

53

烷化剂抗肿瘤药的键合类型

共价键（不可逆结合形式）

54

酰胺类利尿药键合类型

氢键

55

乙酰胆碱与受体键合类型

离子-偶合与偶合-偶合相互作用

56

抗疟药氯喹的键合类型

电荷转移复合物

57

对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成

散剂

58

含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体呈泡腾状颗粒

泡腾颗粒

59

在规定介质中缓慢非恒速释放药物

缓释颗粒

60

在规定介质中缓慢恒速释放药物

控释颗粒

61

俗称“干粘合剂”

微晶纤维素（MCC）

62

常用粘合剂

PVP、HPMC、CMC-Na

63

常用崩解剂

CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP

64

常用润滑剂

硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉

65

物料细粉多、可塑性差

裂片

66

片剂压力大、崩解剂性能差、粘合剂过强

崩解迟缓

67

片剂不崩解、颗粒过硬

溶出超限

68

薄膜衣中的致孔剂

蔗糖、氯化钠、表面活性剂

69

薄膜衣中的增塑剂

丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯

70

薄膜衣中的遮光剂

二氧化钛

71

水不溶型高分子材料

乙基纤维素、醋酸纤维素

72

肠溶型高分子材料

丙烯酸树脂（I、II 、III）、CAP

73

胃溶型高分子材料

PVP、HPMC、丙烯酸树脂IV号

74

非极性溶剂

脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯

75

极性溶剂

水、甘油、二甲基亚砜

76

半极性溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇

77

常用的防腐剂

苯甲酸钠、山梨酸钾、尼泊金类

78

阴离子表面活性剂

十二烷基硫酸钠

79

阳离子型表面活性剂

苯扎溴胺

80

两性离子表面活性剂

卵磷脂

81

非离子型表面活性剂

司盘、吐温、泊洛沙姆

82

表面活性剂毒性大小

阳离子型＞阴离子型＞非离子型

83

W/O型乳化剂HLB值

3-8

84

O/W型乳化剂HLB值

8-16

85

醑剂

药物的浓乙醇溶液

86

甘油剂

只供外用、不能口服

87

絮凝剂与反絮凝剂

枸橼酸盐、酒石酸盐

88

可溶片、分散片崩解时限

3min

89

舌下片、泡腾片崩解时限

5min

90

薄膜衣片崩解时限

30min

91

硬胶囊崩解时限

30min

92

软胶囊崩解时限

60min

93

表面活性剂增加药物溶解度（聚山梨酯）

增溶剂

94

加入第三种物质与药物络合等（苯甲酸、碘化钾）

助溶剂

95

加入混合溶剂（乙醇、丙二醇、甘油等）

潜溶剂

96

目前制备注射用乳剂的主要乳化剂

卵磷脂

97

芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液

芳香水剂

98

溶胶剂、乳剂、混悬剂

非均相液体制剂

99

沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比

沉降容积比

100

混悬液常用稳定剂

润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂

101

常用助悬剂包括

甘油、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠

102

常用的絮凝剂与反絮凝剂

枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等

103

乳剂可逆的不稳定性

分层、絮凝

104

乳剂不可逆的不稳定性

合并与破裂、转相、酸败

105

微生物影响引起

酸败

106

乳化剂性质改变

转相

107

分散相与分散介质之间密度差造成

分层

108

ξ-电位降低

絮凝

109

注射剂的渗透压

等渗或偏高渗（不能低渗）

110

用作注射剂、滴眼剂的溶剂

注射用水

111

用作注射用灭菌粉末的溶剂

灭菌注射用水

112

注射剂常用抗氧剂

硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠

113

注射用溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油

114

注射剂常用抑菌剂

三氯叔丁醇

115

注射剂等渗调节剂

氯化钠、葡萄糖

116

注射剂增溶剂或乳化剂

吐温、卵磷脂、泊洛沙姆188

117

热源致热最主要成分

脂多糖

118

热源性质

水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、

被强酸强碱破坏

119

除去容器或用具热源方法

高温法、酸碱法

120

电解质输液

氯化钠注射液

121

营养输液

氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液

122

胶体输液

右旋糖酐

123

具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力

气雾剂

124

目前最有应用前景一类氯氟烷烃替代品

HFA-134a（氢氟烷烃）

125

不含抛射剂、借助手动泵压力

喷雾剂

126

临用前用适宜无菌溶液配制成注射液

注射用无菌粉末

127

三相气雾剂

混悬型、乳剂型气雾剂

128

油脂性栓剂基质

可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯

129

水溶性栓剂基质

甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆

130

栓剂常用硬化剂

白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸

131

直肠栓剂塞入肛门口

幼儿约为2cm

132

喷雾剂若要迅速吸收发挥全身作用

雾化粒径最好为1-0.5um

133

口服速释制剂

分散片、口崩片、舌下片、固体分散物、包合物

134

在水中迅速崩解并均匀分散的片剂

分散片

135

在口腔不需要水即能迅速崩解或溶解的片剂

口崩片

136

固体分散体主要缺陷

不稳定、易老化

137

包合物常用材料

β-环糊精（β-CD）

138

滴丸常用脂溶性基质

氢化植物油、硬脂酸

139

滴丸常用水溶性基质

甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇

140

缓控释制剂的缺点

给药不灵活、昂贵、易蓄积

141

缓控释制剂的优点

顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除（非胃肠道）

142

缓控释原理

溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压原理、离子交换作用

143

溶出原理

制成难溶性盐、增大粒径

144

扩散原理

包衣、微囊、不溶性骨架

145

渗透泵的半透膜材料

醋酸纤维素、乙基纤维素

146

渗透泵的助推剂

聚环氧乙烷

147

渗透泵的渗透压活性物质

氯化钠、葡萄糖

148

经皮给药制剂的局限性

起效慢、存在皮肤代谢和储库作用

149

药物在人体内分布取决于

粒径

150

被动靶向制剂

脂质体、纳米粒、微球、微囊

151

主动靶向制剂

长循环、免疫、糖基修饰脂质体

152

物理化学靶向制剂

磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂

153

靶向制剂评价指标

相对摂取率、靶向效率、峰浓度比

154

脂质体主要组成成分

磷脂和胆固醇

155

PEG修饰增加脂质体柔顺性和亲水性

长循环脂质体

156

表面联接抗体，对靶细胞进行识别

免疫脂质体

157

利用肿瘤间质的pH比周围正常细胞的pH低

pH敏感性脂质体

158

脂质体特点

靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高稳定性

159

脂质体物理稳定性

渗漏率

160

脂质体化学稳定性

磷脂氧化指数、

161

天然的高分子囊材

明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶

162

被FDA批准的可降解高分子囊材

PLGA、PLA

163

药物从给药部位进入体循环

吸收

164

药物从体循环到各个组织、器官

分布

165

药物经体内酶系统的作用

代谢

166

药物及其代谢产物排出体外

排泄

167

主要的代谢器官

肝脏

168

主要的排泄器官

肾脏

169

不需能量和载体、顺浓度梯度（高到低）

被动转运

170

需能量和载体、逆浓度梯度（低到高）

主动转运

171

不需能量、需载体、顺浓度梯度（高到低）

易化扩散

172

扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度

简单扩散

173

水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道

滤过

174

具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性

需要载体

175

剂型吸收快慢

溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞包衣片

176

药物在肠道重新吸收入肝，再入血液循环

肠肝循环

177

无吸收过程，生物利用度100％

静脉注射

178

用于诊断和过敏试验，注射量0.2ml以内

皮内注射

179

各种注射液药物释放速度排序

水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂

180

脂溶性大的药物（脂水分配系数大）

容易透皮吸收

181

某些大分子、水溶性或解离型药物

难于进入脑组织

182

抗生素杀灭微生物、补铁、补钙治疗

对因治疗

183

解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降压

对症治疗

184

血压、心律、尿量

量反应

185

存活与死亡、睡眠与否

质反应

186

引起药理效应的最小药量

最小有效量（阈剂量）

187

药物所能达到的最大效应(Emax)

效能

188

引起等效反应的相对剂量或浓度

效价强度

189

引起50%阳性反应的剂量

半数有效量（ED50）

190

引起50%动物死亡的量

半数致死量（LD50）

191

LD₅₀/ED₅₀

治疗指数（越大越安全）

192

ED₉₅和LD₅范围

安全范围（越大越安全）

193

卡托普利、阿司匹林、地高辛作用机制

影响酶活性

194

磺胺类、喹诺酮类作用机制

干扰核酸代谢

195

氢氯噻嗪作用机制

影响生理活性物质及其转运体

196

氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水

改变细胞周围环境起作用

197

药理效应与被占领受体数量成正比

占领学说

198

受体的性质

饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性

199

当药物达到一定浓度，其效应不会随浓度增加而增加

饱和性

200

特定的配体只能与特定受体结合

特异性

201

受体能识别周围环境中微量的配体

灵敏性

202

第二信使

cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO

203

亲和力较强、内在活性较强（a=1）

完全激动药

204

亲和力较强、内在活性不强（a＜1）

部分激动药

205

亲和力较强、无内在活性（a=0）

拮抗药

206

拮抗参数pA2定义

在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应，则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2

207

Emax不变、量效曲线平行右移

竞争性拮抗药

208

Emax下降

非竞争性拮抗药

209

机体对药物的反应性下降

耐受性

210

病原微生物对药物敏感性下降

耐药性

211

长期使用一种激动药后，组织和细胞的受体对激动药敏感性下降

受体脱敏

212

只对一种类型受体的激动药反应性下降，对其他类型受体激动药反应性不变

同源脱敏

213

受体对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体的激动药也不敏感

异源脱敏

214

长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高

受体增敏

215

使人产生一种周期性、连续性的用药欲望

精神依赖性（成瘾性）

216

评价不同剂型或厂家的制剂

生物等效性

217

给药途径起效速度比较

静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠＞口服＞贴皮

218

肝脏功能不好患者选用无需活化药物

氢化可的松、卡托普利

219

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物（特异质反应）

磺胺类、伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚

220

结合型药物特点

无活性、不通过血脑屏障、不被肾排泄

221

甲苯磺丁脲+保泰松（影响分布）

导致低血糖

222

华法林+水合氯醛（影响分布）

导致出血

223

酶诱导剂

卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水合氯醛

224

酶抑制剂

胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼

225

青霉素+丙磺舒

减慢排泄，药效增强

226

利尿药+各类抗高血压药物

相加作用

227

磺胺甲恶唑+甲氧苄啶

增强作用

228

降血压药+硝酸酯类

增加降压效果

229

甲氨蝶呤+磺胺甲恶唑

巨幼红细胞症

230

庆大霉素+头孢一代

肾毒性增加

231

螺内酯+补钾药

高钾血症

232

两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体

生理性拮抗

233

同一受体的激动药与拮抗药

药理性拮抗

234

华法林+维生素K

抗凝作用下降

235

降糖药+糖皮质激素

影响降糖作用

236

左旋多巴+抗精神病药

抗震颤麻痹作用下降

237

肝素与鱼精蛋白属于

化学性拮抗

238

苯巴比妥使避孕药代谢加速属于

生化性拮抗

239

CYP2C19弱代谢型人，服用奥美拉唑不良反应发生率高

属于遗传因素

240

肾功能不全患者使用阿米卡星需减量

属于疾病因素

241

口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥，双香豆素血药浓度下降

酶的诱导作用

242

口服甲苯磺丁脲加服氯霉素，出现低血糖

酶的抑制作用

243

药物按正常剂量使用，出现与治疗目的无关的不适反应

副作用

244

特异质反应、过敏反应属于

B型不良反应

245

致癌致畸致突变属于

C型不良反应

246

氨基糖苷类具有耳毒性

毒性作用

247

四环素导致二重感染

继发性反应

248

哌唑嗪引起直立性低血压

首剂效应

249

普萘洛尔停药引起心跳增加

停药反应

250

因先天性遗传异常引起

特异质反应

251

苯二氮卓类引起宿醉现象

后遗效应

252

致畸的药物

异维A酸、沙利度胺、己烯雌酚

253

具有肝毒性药物

四环素、他汀类、异烟肼、利福平

254

具有耳毒性药物

氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生

255

具有心血管毒性的药物

洋地黄、氯丙嗪、胺碘酮

256

可引起急性肾衰竭的药物

非甾体抗炎药、ACEI类、环孢素

257

药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐

U类反应

258

身体产生的戒断综合征

身体依赖性

259

用药欲望、刺激“奖赏系统”

精神依赖性

260

药物流行病学研究的起点

描述性研究

261

阿片类药物依赖性治疗方法

美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒、预防复吸、心理干预

262

麻醉药品

吗啡、可待因、大麻

263

中枢兴奋药

甲基苯丙胺

264

致幻剂

氯胺酮、麦角二乙胺

265

表观分布容积计算

V=X₀/C₀

266

单位时间内从体内消除的含药血浆体积

清除率（Cl）

267

稳态血药浓度表示

Css

268

经过几个半衰期达到90%的达秤浓度分数

3.32

269

单室模型静脉注射找关键字母

X₀或C₀

270

单室模型静脉滴注找关键字母

K₀

271

单室模型血管外给药找关键字母

Ka

272

双室模型静脉注射找关键字母

A与B、分成两项书写

273

多剂量给药找关键字母

274

米氏方程（非线性药动学）关键字母

Vm、Km

275

尿排泄速度与时间关系找关键字母

Ke

276

药-时曲线的零阶矩定义

血药浓度-时间曲线下面积

277

药-时曲线的一阶矩定义

药物在体内平均滞留时间（MRT）

278

药-时曲线的二阶矩定义

平均滞留时间的方差（VRT）

279

个体化给药方法

比例法、一点法、重复一点法

280

药物进度血液循环的速度和程度

生物利用度

281

生物等效性评价参数

Cmax、tmax、AUC

282

试验制剂口服与静脉注射的AUC比值

绝对生物利用度

281

试验制剂与参比制剂口服AUC比值

相对生物利用度

284

ChP

《中国药典》

285

USP

《美国药典》

286

EP（Ph.Eur.）

《欧洲药典》

287

化学药、抗生素、生化药品收录在

中国药典二部第一部分

288

《中国药典》标准体系构成包括

凡例、正文、引用的通则

289

对正文所有有关的共性问题统一规定

凡例

290

注射液项下为“1ml ：10mg”指的是

注射液装置1ml，含有主药10mg

291

阴凉处

温度不超过20℃

292

凉暗处

避光并温度不超过20℃

293

冷处

温度为2-10℃

294

常温

温度为10-30℃

295

称取2.0g

实际上1.95-2.05g

296

精密称定

准确至称取重量千分之一

297

恒重

连续两次干燥重量差异在0.3mg以下

298

用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质

标准品

299

用于鉴别、检查、含量测定及仪器校准的标准物质

对照品

300

常用的鉴别方法

化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法

301

N＞100时，取样件数

302

测定易粉碎固体药物熔点

第一法

303

测定不易粉碎国体药物熔点

第二法

304

酚羟基鉴别反应（阿司匹林）

三氯化铁反应

305

芳伯氨基鉴别反应（磺胺甲恶唑）

偶氮反应

306

阿托品鉴别反应

Vitali反应

307

吗啡鉴别反应

Marquis反应

308

葡萄糖+碱性酒石酸铜

红色沉淀

309

尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应

二乙胺臭气

310

用于色谱法鉴别-定性的参数

保留时间(t_R)

311

用于色谱法定量的参数

峰面积(A)或峰高（h）

312

薄层色谱法的鉴别参数

比移值

313

用于色谱柱柱效的评价

半峰宽（W_h/2）或峰宽(W)

314

庆大霉素的微生物检定法

管碟法、浊度法

315

氧化还原滴定法

碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法

316

非水碱量法指示剂

结晶紫

317

非水酸量法指示剂

麝香草酚蓝

318

可作为体内药物浓度的可靠指标的是

血浆药物浓度

319

全血+抗凝剂离心后所得

血浆

320

全血无抗凝剂干扰，离心后所得

血清

321

体内药物检测中最为常用的样本是

血液

322

体内样品的测定方法

免疫分析法、色谱分析法

323

叶酸拮抗剂包括

甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞

324

地西泮活性代谢产物

奥沙西泮

325

苯二氮卓类的1,2位骈上三唑环（代表药物艾司唑仑、阿普唑仑）

增加1,2位的稳定性，代谢稳定，提高药物与受体亲和力，作用增强

326

具有饱和动力学特征药物

苯妥英钠、帕罗西汀

327

具有光毒性药物

氯丙嗪、司帕沙星

328

咪唑并吡啶结构药物

唑吡坦

329

苯妥英的磷酸酯类前药

磷苯妥英钠

330

二苯并氮卓类抗癫痫药代表之一是

卡马西平

331

氯丙嗪光敏毒性的原因

遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，发生过敏反应

332

具有酸碱两性的药物

吗啡、四环素

333

根据骈合原理设计的药物

利培酮、齐拉西酮

334

高度柔性开链吗啡衍生物

美沙酮

335

凯琳结构苯双色酮

色甘酸钠

336

5-HT重摄取抑制剂

氟西汀、舍曲林、氯伏沙明

337

5-HT和NE双重摄取抑制剂

文拉法辛、

338

易与金属离子络合

四环素类

339

含有巯基药物

卡托普利、乙酰半胱氨酸

340

含有胍基药物

二甲双胍、西咪替丁

341

易引起锥体外系反应

氯丙嗪、甲氧氯普胺

342

不宜与柚子汁同服

硝苯地平

343

丙咪嗪的代谢产物

地昔帕明

344

吗啡光照后的产物

伪吗啡、N-氧化吗啡

345

吗啡脱水重排产物

阿扑吗啡（催吐）

346

吗啡与受体的三个结合位点

负离子部位、适合芳环平坦区、与烃基相适应的凹槽

347

N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂

纳洛酮、烯丙吗啡

348

哌啶类镇痛药

哌替啶、芬太尼

349

阿片受体激动-拮抗药

布桂嗪

350

阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封顶效应

羟考酮

351

吗啡3位羟基甲基化生成

可待因

352

吗啡3位，6位羟基同时酯化

海洛因

353

4-苯基哌啶类镇痛药

哌替啶

354

对乙酰氨基酚中毒解救药

谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸

355

芳基乙酸类抗炎药

双氯芬酸、吲哚美辛

356

对乙酰氨基酚的杂质

对氨基酚

357

解热镇痛药中的前药

贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮

358

促进尿酸排泄药

丙磺舒、苯溴马隆

359

布洛芬临床用外消旋体

布洛芬在体内发生手性异构体间转化，R-异构体可转化为S-异构体

360

白三烯受体阻断剂

孟鲁司特钠

361

激素类平喘药

倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

362

外周多巴胺D₂受体拮抗剂

多潘立酮

363

6,7位氧桥结构

东莨菪碱

364

6β-OH结构，合成的外消旋654-2

山莨菪碱

365

选择性5-HT₄受体激动剂

西沙必利、莫沙必利

366

可待因的代谢产物

N-去甲可待因、去甲吗啡、氢化可待因

367

抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成的药物

别嘌醇

368

用于痛风急性期，具有骨髓抑制毒性

秋水仙碱

369

溴己新的活性代谢产物

氨溴索

370

班布特罗的活性代谢产物

特布他林

371

治疗窗窄、需要血药浓度监测

茶碱、地高辛

372

具有前药循环的药物

奥美拉唑

373

易引起横纹肌溶解药

辛伐他汀（HMG-CoA还原酶抑制剂）

374

易引起干咳、粒细胞减少

卡托普利

375

二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氧苄啶、甲氨蝶呤

376

亚胺培南+西司他汀合用

减轻药物的肾毒性

377

舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）

舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂

378

克拉维酸+阿莫西林

克拉维酸为自杀性β内酰胺酶抑制剂

379

环磷酰胺+美司钠合用

减少出血性膀胱炎

380

氟他胺+亮脯利特

治疗转移性前列腺癌、增加疗效

381

他汀类中的两个前药

辛伐他汀、洛伐他汀

382

洛韦类中的两个前药

伐昔洛韦、泛昔洛韦

383

贝特类中的两个前药

非诺贝特、氯贝丁酯

384

乙内酰脲类结构药物

苯妥英钠

385

硫杂蒽类药物

氯普噻吨

386

西咪替丁组成三部分

咪唑五元环+含硫醚的四原子链+末端取代胍

387

质子泵抑制剂组成三部分

吡啶环+亚磺酰基+苯并咪唑

388

奥美拉唑（-）-（S）异构体

埃索美拉唑

389

芳氧丙醇胺类代表药

普萘洛尔、美托洛尔

390

唯一含巯基的ACEI类

卡托普利

391

卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因

含有巯基

392

唯一两个非前药的ACEI类药物

卡托普利、赖诺普利

393

含磷酰基的ACE抑制剂

福辛普利

394

血管紧张素II受体拮抗剂

氯沙坦、缬沙坦

395

芳烷基胺类钙通道阻滞剂

维拉帕米

396

4位C非手性，3,5位酯基完全相同

只有硝苯地平

397

用于扩张脑血管钙通道阻滞剂

尼莫地平

398

硝苯地平遇光不稳定，分子内部发生歧化反应，降解产物是

硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物

399

第一个全合成的他汀类药物

氟伐他汀

400

天然或半合成他汀类

辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀

401

他汀类药物的必须结构

3,5二羟基羧酸

402

第一个引入F原子的喹诺酮类

诺氟沙星

403

光毒性强的喹诺酮类药物

洛美沙星、司帕沙星

404

易引起血糖紊乱的喹诺酮类

加替沙星

405

喹诺酮类具有最低抑菌浓度的药物

环丙沙星

406

喹诺酮类的必须药效团

3-羧基-4羰基

407

喹诺酮类的作用靶点

DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV

408

第一个环内含氮的15元大环内酯类

阿奇霉素

409

青霉烷砜类抗生素

舒巴坦、他唑巴坦

410

碳青霉烯类抗生素

亚胺培南

411

单环β内酰胺类抗生素

氨曲南

412

头孢菌素类抗菌活性药效团

β内酰胺环+氢化噻嗪

413

青霉素类抗菌活性药效团

β内酰胺+四氢噻唑

414

抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素

哌拉西林、美洛西林

415

广谱半合成青霉素

氨苄西林、阿莫西林

416

维生素D的活性形式

阿法骨化醇、骨化三醇

417

α葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖

418

阿伦磷酸钠的使用方法

清晨、空腹、站立、多水送服

419

噻唑烷二酮类增敏剂

罗格列酮、吡格列酮

420

餐时血糖调节剂

瑞格列奈

421

D-苯丙氨酸衍生物

那格列奈

422

磺酰脲类促胰岛素分泌药

格列本脲

423

孕激素类药物

黄体酮、左炔诺孕酮

424

蛋白同化类激素

苯丙酸诺龙、司坦唑醇

425

芳香氨酶抑制剂

来曲唑、阿那曲唑

426

雌激素受体阻断剂

他莫昔芬

427

雄激素受体拮抗剂

氟他胺

428

5-HT₃受体阻断剂

昂丹司琼、托烷司琼

429

抑制蛋白质合成与功能药

长春碱、紫杉醇

430

甲氨蝶呤中毒解救药

亚叶酸钙

431

具有心脏毒性的药物

多柔比星、柔红霉素

432

小细胞性肺癌首选

依托泊苷

433

脑瘤首选

替尼泊苷

434

拓扑异构酶I抑制剂

喜树碱、伊立替康

435

非开环核苷类抗病毒药

齐多夫定、拉米夫定

436

开环核苷类抗病毒药

阿昔洛韦

437

非核苷类抗病毒药

利巴韦林、金刚烷胺、奥司他韦

438

更昔洛韦的生物电子等排衍生物

喷昔洛韦

439

三氮唑类抗真菌药

氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑

440

防治重度烧伤感染药物

磺胺嘧啶银

441

具有双向作用，小剂量抑制骨吸收，大剂量抑制骨矿化和骨形成

依替膦酸二钠

442

青霉素+丙磺舒

丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加疗效

443

洛美沙星8位引入的氟原子

提高了生物利用度，但增加了光毒性

444

具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物

培美曲塞

445

酪氨酸激酶抑制剂（靶向抗肿瘤药）

伊马替尼