「西一」462个必考点 ,重要性真的无法用言语表达!「金牌药师出品」

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作者 | 兰祖枧    编辑 | 班长

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题号

兰神

预测题干

兰神

预测答案

1

制剂名【阿莫西林胶囊

=药品通用名阿莫西林)+剂型名(胶囊)

2

阿托伐他汀的母

吡咯环

3

地西泮

苯二氮)环

4

尼群地平

1,4-二氢吡啶

5

环丙沙星母核

喹啉酮

6

非胃肠道给药剂型

含片、舌下片、膜剂、漱口剂栓剂

7

易水解的结构

内酯结构【普鲁卡因】

酰胺结构【青霉素、头孢类】

8

易氧化药物

肾上腺素左旋多巴、吗啡、维生素C

9

影响制剂的【处方】因素

溶剂、pH、离子强度、赋形剂

10

影响制剂的【非处方】因素

温度、光线、水分、空气、包装材料

11

抗氧剂

【适合酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠

【适合偏碱药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠

12

药物稳定性试验方法

影响因素试验、加速试验、长期试验

13

药品有效期计算公式

t0.9=0.1054/K

14

药物半衰期计算公式

t1/2=0.693/K

15

氯霉素注射液+5%葡萄糖溶液

溶解度改变

16

地西泮注射液+5%葡萄糖

【析出沉淀】

溶剂组成改变

17

诺氟沙星+氨苄西林【产生沉淀】

pH改变

18

盐酸氯丙嗪+异戊巴比妥钠

【产生沉淀】

pH改变

19

两性霉素B注射液+NaCl溶液  【析出沉淀】

盐析作用

20

完全避免或减少首过消除的剂型

注射剂、舌下片气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔制剂等

21

药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分

首过消除【也称首关消除

22

I期临床试验(人体安全性评价)

健康志愿者20-30

23

II期临床试验(药效学初步评价)

目标患者>100人【随机、双盲、对照】

24

III临床试验(进一步药效学评价)

目标患者300人【随机、对照】

25

IV期临床试验(上市后药物监测

大于2000例

26

药物口服吸收的前提

水溶解性

27

增加水溶性的官能团

羟基、羧基

28

增加脂溶性的官能团

烃基、酯基、卤素、烷氧基

29

药物到最大脂溶性后,再增大脂溶性吸收降低

吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系

30

I药物高水,高渗

吸收取决于胃排空速率【普萘洛尔

31

II类药物【,高

吸收取决于溶解速率卡马西平

32

III药物水,

吸收取决于渗透效率雷尼替丁】

33

IV药物水,低渗

吸收困难呋塞米】

34

酸性药物的解离公式

35

碱性药物解离公式

36

易吸收药物

弱酸性药物

37

易吸收药物

弱碱性药物

38

吸电子基,影响药物分子间电荷分布和脂溶性药物作用时间

卤素

39

羧酸成

增大脂溶性易被吸收

40

增强与受体结合力,增加水溶性,改变生物活性

羟基

41

小肠上皮细胞寡肽药物转运体PEPT1底物

乌苯美司、β内酰胺类、ACEI类、伐昔洛韦

42

P-糖蛋白P-gp抑制剂

奎尼丁【使地高辛浓度明显升高】

43

抑制hERGk+通道,出现心律失常

地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮等

44

亦称为官能团化反应【 I相代谢】

氧化、还原、水解、羟基化

45

II相代谢中极性减小的反应

甲基化反应、乙酰化反应

46

【烷化剂抗肿瘤药的键合类型

共价键(不可逆结合形式)

47

【酰胺类利尿药键合类型

氢键

48

【乙酰胆碱与受体键合类型

离子-偶合与偶合-偶合相互作用

49

【抗疟药氯喹键合类型

电荷转移复合物

50

对映异构体产生相反的活性

哌西那朵、扎考必利

51

对映异构体产生不同类型活性

【奎宁-奎尼丁】 【右丙氧芬-左丙氧芬】

52

烯烃药物代谢生成环氧化合物

卡马西平I相代谢

53

地西泮代谢生成奥沙西泮

N-甲基和α-碳原子羟基化

54

葡萄糖醛酸发生结合反应

吗啡、氯霉素

55

与谷胱甘肽发生结合反应

白消安

56

光、湿、热敏感的药物一般不宜制成

57

含有碳酸氢钠和有机酸,遇放出大量气体呈泡腾状颗粒

泡腾颗粒

58

在规定介质中缓慢非恒速释放药物

缓释颗粒

59

规定介质缓慢恒速释放药物

控释颗粒

60

片剂的崩解时限

【普通片15min】、【分散片、可溶片3min】

舌下片/泡腾片5min】【薄膜片30min】

61

俗称“干粘合剂”

微晶纤维素(MCC)

62

常用【粘合剂

PVP、HPMC、CMC-Na

63

常用【崩解剂

CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP

64

常用【润滑剂

硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉

65

物料多、可塑性差

裂片

66

片剂压力大、崩解剂性能差、粘合剂过强

崩解迟缓

67

片剂不崩解颗粒过硬

溶出超限

68

水不溶型】高分子材料

乙基纤维素、醋酸纤维素

69

肠溶型】高分子材料

丙烯酸树脂(I、II 、III)、CAP

70

胃溶型】高分子材料

PVP、HPMC、丙烯酸树脂IV号

71

薄膜衣中的【致孔剂

蔗糖、氯化钠、表面活性剂

72

薄膜衣中的【增塑剂

丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯

73

薄膜衣中的【遮光剂

二氧化钛

74

胶囊崩解时限

硬胶囊30min【软胶囊60min】

75

非均相液体制剂

溶胶剂、乳剂、混悬剂

76

表面活性剂增加药物溶解度

聚山梨酯

增溶剂

77

加入第三种物质与药物络合

苯甲酸、碘化钾

助溶剂

78

加入混合溶剂乙醇、丙二醇、甘油

潜溶剂

79

常用防腐剂

苯甲酸类、对羟基苯甲酸尼泊金类

类、苯扎溴铵【阳离子表面活性剂】

80

【阴离子】表面活性剂

十二烷基硫酸钠

81

【阳离子】型表面活性剂

苯扎溴胺

82

【两性离子】表面活性剂

卵磷脂

83

【非离子型】表面活性剂

司盘、吐温、泊洛沙姆

84

表面活性剂毒性大小

阳离子型>阴离子型>非离子型

85

W/O型乳化剂HLB值

3-8

86

O/W型乳化剂HLB值

8-16

87

目前制备注射用乳剂的主要乳化剂

卵磷脂

88

芳香挥发性药物的饱和或饱和水溶液

芳香水剂

89

药物的浓乙醇溶液

醑剂

90

只供外用、不能口服

甘油剂

91

药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处形成薄膜外用制剂

涂膜剂

92

絮凝剂反絮凝剂

枸橼酸盐、酒石酸盐

93

非极性溶剂

脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯

94

极性】溶剂

水、甘油、二甲基亚砜

95

半极性】溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇

96

降物容积与沉降前混悬液的容积之比

沉降容积比

97

混悬液常用稳定剂

润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂

98

常用【助悬剂包括

甘油、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠

99

常用絮凝剂与反絮凝剂

枸橼酸盐、枸橼酸氢盐酒石酸盐等

100

乳剂可逆的不稳定性现象

分层、絮凝

101

乳剂不可逆的不稳定性现象

合并与破裂、转相、酸败

102

分散相与分散介质之间密度差造成

分层

103

ξ-电位降低

絮凝

104

微生物影响引起

酸败

105

乳化剂性质改变

转相

106

注射剂的质量要求

pH和血液相等或相近、渗透压与血浆相同或略高渗无菌、无热源、澄明、安全稳定

107

用作注射剂、滴眼剂的溶剂

注射用水

108

用作注射用灭菌粉末的溶剂

灭菌注射用水

109

注射剂常用【抗氧剂】

硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠

110

注射剂常用【抑菌剂

三氯叔丁醇、尼泊金类

111

注射剂【等渗调节剂

氯化钠、葡萄糖、甘油

112

注射剂【增溶剂乳化剂

吐温、卵磷脂、泊洛沙姆188

113

注射剂【助悬剂】

羧甲基纤维素

114

热源【致热】最主要成分

脂多糖

115

热源性质

水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、

被强酸强碱破坏

116

【电解质】输液

氯化钠注射液

117

【营养】输液

氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液

118

【胶体】输液

右旋糖酐

119

输液的质量要求

不得添加任何抑菌剂

120

具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力

气雾剂

121

目前最有应用前景一类氯氟烷烃替代品

HFA-134a(氢氟烷烃)

122

不含抛射剂、借助手动泵压力

喷雾剂

123

三相气雾剂

混悬型、乳剂型气雾剂

124

【油脂性】栓剂基质

可可豆脂、酯、棕榈酸酯

125

【水溶性】栓剂基质

甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆

126

栓剂常用【硬化剂】

白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸

127

直肠栓剂塞入肛门口

幼儿约为2cm,约3cm

128

口服速释制剂

分散片、口崩片、舌下片固体分散物、包合物

129

水中迅速崩解并均匀分散的片剂

分散片

130

口腔不需要水即迅速崩解或溶解的片剂

口崩片

131

【包合物】常用材料

β-环糊精β-CD

132

滴丸常用【脂溶性基质

氢化植物油、硬脂酸

133

滴丸常用【水溶性基质

甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇

134

缓控释制剂的优缺点

缺点】给药不灵活、昂贵、易蓄积

【优点顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除(非胃肠道给药)

135

缓控释原理

溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理渗透压原理、离子交换作用

136

溶出原理

制成难溶性盐、增大粒径

137

扩散原理

包衣、微囊、不溶性骨架

138

渗透泵的【半透膜材料

醋酸纤维素、乙基纤维素

139

渗透泵的【助推剂

聚环氧乙烷

140

渗透泵的【渗透压活性物质

氯化钠、葡萄糖

141

【经皮给药制剂】局限性

起效慢、存在皮肤代谢和储库作用

142

【被动】靶向制剂

脂质体、纳米粒、微球、微囊

143

【主动】靶向制剂

长循环、免疫、糖基修饰脂质体

修饰的纳米修饰的纳米乳前体药物

144

【物理化学】靶向制剂

磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂

145

靶向制剂评价指标

相对摄取率、靶向效率、峰浓度比

146

药物在人体内分布取决于

粒径

147

脂质体主要组成成分

磷脂和胆固醇

148

【PEG修饰】增加脂质体柔顺性和亲水性

【长循环脂质体

149

表面联接抗体,对靶细胞进行识别

【免疫】脂质体

150

利用肿瘤间质的pH比周围正常细胞的pH

pH敏感脂质体

151

脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成

【前体】脂质体

152

脂质体特点

靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高稳定性

153

脂质体【物理稳定性

渗漏率

154

脂质体【化学稳定性

磷脂氧化指数、

155

天然的高分子囊材

明胶海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶

156

被FDA批准的可降解高分子囊材

PLGA、PLA

157

药物给药部位进入体循环

吸收

158

药物体循环各个组织、器官

分布

159

药物体内酶系统的作用

代谢

160

药物及其代谢产物排出体外

排泄

161

主要的代谢器官

肝脏

162

主要的排泄器官

肾脏

163

水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道

滤过

164

不需能量和载体、顺浓度梯度

高到低】

被动转运

165

需能量和载体、逆浓度梯度

低到高

主动转运

166

不需能量、需载体、顺浓度梯度

高到低】

易化扩散

167

扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数膜内的扩散速度

简单扩散

168

生物膜通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外

膜动转运

169

晶型溶解度大小

无定型>亚稳定>稳定

170

溶剂化物溶解度大小

水合物<无水物<有机溶剂化

171

剂型吸收快慢

溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂包衣片

172

具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性

需要载体

173

药物在肠道重新吸收入肝,再入血液循环

肠肝循环

174

容易透过皮肤的药物

脂溶性大、分子型、低熔点

175

各种注射液药物释放速度排序

水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬剂

176

某些大分子、水溶性或解离型药物

于进脑组织

177

无吸收过程,生物利用度100

静脉注射

178

用于诊断和过敏试验,注射量0.2ml以内

皮内注射

179

多数药物在一定的剂量范围,对不同组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称

药物作用的选择性

180

抗生素杀灭微生物、补铁、补钙治疗

对因治疗

181

解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降压

对症治疗

182

血压、心律、尿量

量反应

183

存活与死亡、睡眠与否

质反应

184

引起药理效应的最小药量

最小有效剂量】

185

药物所能达到的最大效应(Emax)

效能【反应了药物的内在活性】

186

引起等效反应的相对剂量或浓度

效价强度其值越小强大越大】

187

引起50%阳性反应剂量

半数有效量【ED50

188

引起50%动物死亡的量

半数致死量【LD50

189

LD50/ED50

治疗指数【越大越安全】

190

ED95与LD5的距离

安全范围【越大越安全】

191

阿托品肾上腺素作用机制

作用于【受体

192

卡托普利、阿司匹林、地高辛作用机制

影响酶活性

193

利多卡因、硝苯地平的作用机制

影响【细胞膜离子通道

194

磺胺类、喹诺酮类作用机制

干扰【核酸代谢

195

氢氯噻嗪作用机制

影响【生理活性物质及其转运体

196

氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水

改变细胞周围环境起作用

197

铁剂治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病

补充体内物质

198

药理效应与被占领受体数量成正比

占领学说

199

受体的性质

饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性

200

药物达到一定浓度,其效应不会随浓度增加而增加

饱和性

201

特定的配体只能特定受体结合

特异性

202

受体能识别周围环境中微量配体

灵敏

203

受体与配体形成的复合物可以解离,也可以被另一种配体置换

可逆性

204

M胆碱受体、肾上腺素受体属于

G蛋白偶联受体

205

肾上腺皮质激素、甲状腺激素

作用于细胞核受体,称之为细胞激素受体

206

第二信使

cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO

207

亲和力较强、内在活性较强【a=1

完全激动药

208

亲和力较强、内在活性不强【a<1】

部分激动药

209

亲和力较强、无内在活性a=0

拮抗药

210

拮抗参数pA2定义

拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应,则加入拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2

211

Emax不变、量效曲线平行右移

竞争性拮抗药

212

Emax下降

非竞争性拮抗药

213

机体对药物的反应性下降

耐受性

214

病原微生物对药物敏感性下降

耐药性

215

长期使用一种激动药后,组织和细胞的受体对激动药敏感性下降

受体脱敏

216

一种类型受体的激动药反应性下降,对其他类型受体激动药反应性不变

同源脱敏

217

受体一种类型激动药脱敏,对其他类型受体的激动药也不敏感

脱敏

218

长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高

受体

219

使产生一种周期性、连续性的用药欲望

精神依赖性【成瘾性】

220

硫酸镁给药途径不同,作用不同

静脉注射】镇静、解痉、降低血压

口服给药】导泻作用

221

肝功能不足利用可的松、泼尼松

作用减弱

222

肾功能不全时,使用氨基糖苷类、头孢唑林等药物

药物的t1/2延长

223

营养不良,血浆蛋白含量下降

血中游离药物浓度增加,药效增加

224

评价不同剂型或厂家的制剂

生物等效性

225

给药途径起效速度比较

静脉>吸入>肌肉>皮下>直肠>口服>贴皮

226

肝脏功能不好患者选无需活化药物

氢化可的松、卡托普利

227

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物【特异质反应

磺胺类、伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚

228

青霉素+丙磺舒

减慢排泄,药效增强

229

结合型药物特点

无活性、不通过血脑屏障、不被肾排泄

230

甲苯磺丁脲+保泰松【影响分布

导致低血糖

231

华法林+水合氯醛【影响分布

导致出血

232

酶诱导剂

卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水合氯醛

233

酶抑制剂

胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼

234

利尿药+各类抗高血压药物

相加作用

235

磺胺甲恶唑+甲氧苄啶

增强作用

236

血压+硝酸酯类

增加降压效果

237

甲氨蝶呤+磺胺甲恶唑

巨幼红细胞症

238

庆大霉素+头孢一代

肾毒性增加

239

螺内酯+补钾药

高钾血症

240

CYP2C19弱代谢型人,服用奥美拉唑不良反应发生率高

属于遗传因素

241

肾功能不全患者用阿米卡星减量

属于疾病因素

242

口服抗凝血药双香豆素苯巴比妥,双香豆素血药浓度下降

诱导作用

243

口服甲苯磺丁脲加服氯霉素,出现低血糖

抑制作用

244

左旋多巴+抗精神病药

震颤麻痹作用下降

245

肝素与鱼精蛋白属于

化学性拮抗

246

苯巴比妥使避孕药代谢加速属于

生化性拮抗

247

两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体

生理性拮抗

248

同一受体的激动药与拮抗药

药理性拮抗

249

华法林+维生素K

抗凝作用下降

250

降糖药+糖皮质激素

影响降糖作用

251

【特异质反应、过敏反应】属于

B型不良反应

252

【致癌致畸致突变】属于

C型不良反应

253

【氨基糖苷类】具有耳毒性

毒性作用

254

【四环素】导致二重感染

继发性反应

255

【哌唑嗪】引起直立性低血压

首剂效应

256

【普萘洛尔】停药引起心跳增加

停药反应

257

先天性遗传异常引起

特异质反应

258

【苯二氮卓引起宿醉现象

长期激素引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能低下

后遗效应

259

药物按正常剂量使用,出现与治疗目的无关的不适反应

副作用

260

致畸的药物

异维A酸、沙利度胺、己烯雌酚秋水仙碱

甲氨蝶呤环磷酰胺

261

药源性味觉障碍、辛伐他引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐

U反应未分类反应】

262

药物对人体呈剂量相关的反应

A反应扩大反应】

263

此类不良反应具有家族性

F反应【家族性反应】

264

药品不良反应因果关系评定依据

事件相关性、文献合理性、撤药反应

再次用药结果、影响因素甄别

265

具有【肝毒性】药物

四环素、他汀类、异烟肼、利福平

266

具有【耳毒性】药物

氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生

267

具有【心血管毒性药物

洋地黄氯丙嗪胺碘酮

268

引起急性肾衰竭的药物

非甾体抗炎药、ACEI类、环孢素

269

引起Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死

磺胺类、非甾体抗炎药

270

患者对氧化药物特别敏感,易引起高铁血红蛋白血症

红细胞生化异常

271

身体产生的戒断综合征

身体依赖性

272

用药欲望、刺激“奖赏系统”

精神依赖性

273

药物流行病学研究的起点

描述性研究

274

阿片类药物依赖性治疗方法

美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒、预防复吸、心理干预

275

麻醉药品

吗啡、可待因、大麻、可卡因

276

中枢兴奋药

甲基苯丙胺

277

致幻剂

氯胺酮、麦角二乙胺

278

药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间

生物半衰期【t1/2

279

表观分布容积计算

V=X0/C0【表观分布容积的单位通常以“L””L/kg表示】

280

单位时间内从体内消除的含药血浆体积

清除率Cl 【Cl=KV

281

稳态血药浓度表示

Css

282

经过几个半衰期达到90%的达秤浓度分数

3.32

281

【单室模型静脉注射】关键字母

X0或C0

284

【单室模型静脉滴注】关键字母

K0

285

【单室模型血管外给药】关键字母

Ka

286

【双室模型静脉注射】关键字母

A与B、分成两项书写

287

【多剂量给药】关键字母

288

米氏方程【非线性药动学】关键字母

Vm、Km

289

【尿排泄速度与时间关系关键字母

Ke

290

-时曲线零阶矩】定义

血药浓度-时间曲线下面积

291

-时曲线一阶矩】定义

药物在体内平均滞留时间【MRT】

292

-时曲线二阶矩】定义

平均滞留时间的方差【VRT】

293

个体化给药方法

比例法、一点法、重复一点法

294

药物进度血液循环的速度和程度

生物利用度

295

生物等效性评价参数

Cmax、tmax、AUC

296

试验制剂口服静脉注射的AUC比值

绝对生物利用度【F=AUCT/AUCiv*100%】

297

试验制剂参比制剂口服AUC比值

相对生物利用度【F=AUCT/AUCR*100%】

298

进行血药浓度监测的药物

个体差异药物【三环类抗抑郁药】

线性动力学特征药物【苯妥英钠】

治疗指数小、毒性大【强心苷、茶碱】

299

ChP

《中国药典》

300

USP

《美国药典》

301

EP(Ph.Eur.)

《欧洲药典》

302

对正文所有有关的共性问题统一规定

凡例

303

注射液项下“1ml :10mg”指的是

注射液装置1ml,含有药10mg

304

具有精密度高、准确好的特点,适用于原料药的分析

化学分析法

305

具有灵敏度高、专属性强的特点,

适用于【药物制剂的含量测定

仪器分析法

306

凉处

温度不超过20℃

307

凉暗处

避光并温度不超过20℃

308

冷处

温度为2-10

309

常温

温度为10-30

310

称取2.0g

实际上1.95-2.05g

311

精密称定

准确至称取重量【千分之一

312

恒重

连续两次干燥重量差异在0.3mg以下

313

用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质

标准品

314

用于鉴别、检查、含量测定及仪器校准的标准物质

对照品

315

原料药N>100时,取样件数

316

常用鉴别方法 化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法

317

熔点测定法

第一法测定易粉碎固体药物熔点】

第二法测定不易粉碎固体药物熔点】

第三法【测定凡士林熔点】

318

酚羟基鉴别反应【阿司匹林】

三氯化铁反应

319

芳伯氨基鉴别反应【磺胺甲恶唑】

偶氮反应

320

阿托品鉴别反应

Vitali反应

321

吗啡鉴别反应

Marquis反应

322

葡萄糖+碱性酒石酸铜

红色沉淀

323

尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应

二乙胺臭气

324

用于色谱法【鉴别-定性】的参数

保留时间(tR)

325

用于色谱法【定量】的参数

峰面积(A)或峰高(h)

326

薄层色谱法的【鉴别参数】

比移值

327

用于【色谱柱柱效】的评价

峰宽(Wh/2)或峰宽(W)

328

庆大霉素的微生物检定法

管碟法、浊度法

329

氧化还原滴定法

碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法

330

非水碱量法指示剂

结晶紫

331

非水酸量法指示剂

麝香草酚蓝

332

全血+抗凝剂离心后所得

血浆抗凝剂:肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等】

333

全血无抗凝剂干扰,离心后所得

血清

334

体内药物检测中最为常用的样本

血液

335

体内样品的测定方法

免疫分析测定各种抗原、抗体等】

色谱分析法【适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量:气相色谱法(GC高效液相色谱法(HPLC)和色谱-质谱联用法(GC-MS、LC-MS)

336

地西泮活性代谢产物

奥沙西泮【1位N-去甲基,3位引入羟基】

337

苯二氮卓类的1,2位三唑环【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑

增加1,2位的稳定性,代谢稳定,提高药物与受体亲和力,作用增强

338

苯二氮卓类药物

咪唑并吡啶结构药物唑吡坦】

吡咯酮药物【佐匹克隆】

339

苯妥英的磷酸酯类前药

磷苯妥英钠

340

丙二酰脲结构药物

巴比妥

341

乙内酰脲药物

苯妥英钠

342

具有饱和动力学特征药物

苯妥英钠、帕罗西汀

343

二苯并氮卓类抗癫痫药代表之一

卡马西平

344

氯丙嗪光敏毒性的原因

遇光分解,生成自由基并与体内蛋白质作用,发生过敏反应

345

根据骈合原理设计的药物

利培酮、齐拉西酮

346

5-HT重摄取抑制剂

氟西汀舍曲林、伏沙明

347

5-HT和NE双重摄取抑制剂

文拉法辛

348

NE重摄取抑制剂

丙米嗪、阿米替林、多赛平、地昔帕明

349

氟西汀口服吸收好,生物利用度100%,氟西汀在体内代谢生成

去甲氟西汀【半衰期为330小时

350

丙咪嗪的代谢产物

地昔帕明

351

高度柔性开链吗啡衍生物

美沙酮

352

凯琳结构苯双色酮结构

色甘酸钠

353

含有巯基药物

卡托普利、乙酰半胱氨酸

354

含有胍基药物

二甲双胍、西咪替丁

355

易引起锥体外系反应

氯丙嗪、甲氧氯普胺

356

不宜与柚子汁同服

硝苯地平

357

吗啡光照后的产物

伪吗啡、N-氧化吗啡

358

吗啡脱水重排产物

阿扑吗啡(催吐)

359

吗啡与受体的三个结合位点

负离子部位、适合芳环平坦区、与烃基相适应的凹槽

360

N-基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂

纳洛酮、烯丙吗啡

361

哌啶类镇痛药

哌替啶、芬太尼

362

阿片受体激动-拮抗药

布桂嗪

363

阿片受体纯激动剂,镇痛作用无封顶效

羟考酮

364

吗啡3位羟基甲基化生成

可待因

365

吗啡3位6位羟基同时酯化

海洛因

366

4-苯基哌啶类镇痛药

哌替啶

367

布洛芬临床用外消旋体

布洛芬在体内发生手性异构体间转化,R-异构体可转化为S-异构体

368

白三烯受体阻断剂

孟鲁司特钠

369

乙酰氨基酚中毒解救药

谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸

370

芳基乙酸类抗炎药

双氯芬酸、吲哚美辛

371

对乙酰氨基酚代谢生成毒性代谢产物乙酰胺醌

引起肝毒性和肾毒性

372

解热镇痛药中的前药

贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮

373

促进尿酸排泄药

丙磺舒、苯溴马隆

374

通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物

别嘌醇

375

用于痛风急性期,有骨髓抑制毒性

秋水仙碱

376

激素类平喘药

倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

377

外周多巴胺D2受体拮抗剂

多潘立酮

378

6,7位氧桥结构

东莨菪碱

379

6β-OH结构,合成的外消旋654-2

山莨菪碱

380

选择性5-HT4受体激动剂

西沙必利、莫沙必利

381

溴己新的活性代谢产物

氨溴索

382

班布特罗活性代谢产物

特布他林

383

治疗窗窄、需要血药浓度监测

茶碱、地高辛

384

具有前药循环的药物

奥美拉唑

385

易引起横纹肌溶解药

辛伐他汀【HMG-CoA还原酶抑制剂】

386

易引起干咳、粒细胞减少

卡托普利

387

硫杂蒽类药物

氯普噻吨

388

【他汀类】中的两个前药

辛伐他汀、洛伐他汀

389

【洛韦类】中的两个前药

伐昔洛韦、泛昔洛韦

390

【贝特类】中的两个前药

非诺贝特、氯贝丁酯

391

唯一两个非前药的ACEI类药物

卡托普利、赖诺普利

392

西咪替丁组成三部分

【咪唑五元环】+含硫醚的四原子】+【末端取代胍

393

质子泵抑制剂组成三部分

【吡啶环】+亚磺酰基+苯并咪唑

394

奥美拉唑(-)-(S)异构体

埃索美拉唑

395

芳氧丙醇胺类代表

普萘洛尔、美托洛尔

396

唯一含巯基的ACEI类

卡托普利

397

卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因

含有巯基

398

磷酰基的ACE抑制剂

福辛普利

399

血管紧张素II受体拮抗剂

氯沙坦、缬沙坦

400

芳烷基胺类钙通道阻滞剂

维拉帕米

401

4位C非手性,3,5位酯基完全相同

只有【硝苯地平】

402

硝苯地平遇光不稳定,分子内部发生歧化反应,降解产物

硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物

403

【第一个全合成】的他汀类药物

氟伐他汀

404

【天然或半合成】他汀类

辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀

405

他汀类药物的必须结构

3,5二羟基羧酸

406

【洛伐他汀】的十侧链上引起一个甲基

生成了辛伐他汀

407

用于扩张脑血管钙通道阻滞剂

尼莫地平

408

【第一个引入F原子】的喹诺酮类

诺氟沙星

409

【光毒性强】的喹诺酮类药物

洛美沙星、司帕沙星

410

易引起【血糖紊乱】的喹诺酮类

加替沙星

411

喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物

环丙沙星

412

喹诺酮类的【必须】药效团

3-羧基-4羰基

413

喹诺酮类的作用靶点

DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV

414

维生素D的活性形式

阿法骨化醇、骨化三醇

415

α葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖、伏格列波糖

416

阿伦磷酸钠的使用方法

清晨、空腹、站立、多水送服

417

噻唑烷二酮类增敏剂

罗格列酮、吡格列酮

418

餐时血糖调节剂

瑞格列奈

419

D-苯丙氨酸衍生物

那格列奈

420

磺酰脲类促胰岛素分泌药

格列本脲、格列美脲、格列齐特

421

孕激素类药物

黄体酮、左炔诺孕酮

422

蛋白同化类激素

苯丙酸诺龙、司坦唑醇

423

【芳香氨酶】抑制剂

来曲唑、阿那曲唑

424

【雌激素受体】阻断剂

他莫昔芬

425

【雄激素受体】拮抗剂

氟他胺

426

【青霉烷砜】类抗生素

舒巴坦、他唑巴坦

427

【碳青霉烯】类抗生素

亚胺培南

428

【单环β内酰胺】类抗生素

氨曲南

429

第一个环内含氮的15元大环内酯

阿奇霉素

430

头孢菌素类抗菌活性药效团

β内酰胺环+氢化噻嗪

431

青霉素类抗菌活性药效团

β内酰胺+四氢噻唑

432

抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素

哌拉西林、美洛西林

433

广谱半合成青霉素

氨苄西林、阿莫西林

434

青霉素母核6位引入吸电子作用的苯氧乙酰氨基

奈西林耐酸,可口服】

435

青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基异恶唑

苯唑西林【耐青霉素酶】

436

青霉素母核6位引入【苯甘氨酸

氨苄西林【口服广谱

437

5-HT3受体阻断剂

昂丹司琼、托烷司琼

438

三氮唑类抗真菌药

氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑

439

防治重度烧伤感染药物

磺胺嘧啶银

440

具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨矿化和骨形成

依替膦酸二钠

441

青霉素+丙磺舒

丙磺舒降低青霉素的排泄速率,增加疗效

442

洛美沙星8位氟原子

提高生物利用度增加了光毒性

443

抑制蛋白质合成与功能药

长春碱、紫杉醇

444

甲氨蝶呤中毒解救药

亚叶酸钙

445

具有心脏毒性的药物

多柔比星、柔红霉素

446

小细胞性肺癌首选

依托泊苷

447

脑瘤首选

替尼泊苷

448

拓扑异构酶I抑制剂

喜树碱、伊立替康

449

非开环核苷类抗病毒药

齐多夫定、拉米夫定

450

开环核苷类抗病毒药

阿昔洛韦

451

非核苷类抗病毒药

利巴韦林、金刚烷胺、奥司他韦

452

更昔洛韦的生物电子等排衍生物

喷昔洛韦

453

靶点抑制作用的抗肿瘤药物

培美曲塞

454

酪氨酸激酶抑制剂靶向抗肿瘤药

伊马替尼

455

叶酸拮抗剂包括

甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞

456

二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氧苄啶、甲氨蝶呤

457

亚胺培南+西司他汀合用

减轻药物的【肾毒性】

458

舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】

舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂

459

克拉维酸+阿莫西林

克拉维酸为自杀性β内酰胺酶抑制剂

460

环磷酰胺+美司钠合用

减少【出血性膀胱炎

461

氟他胺+亮脯利特

治疗转移性【前列腺癌】、增加疗效

462

流感病毒神经氨酸酶抑制剂

奥司他韦


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 西药作者: 兰祖枧(兰神)






 中药作者: 张焕滨(押题张)








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