「西一」462个必考点 ,重要性真的无法用言语表达!「金牌药师出品」
作者 | 兰祖枧 编辑 | 班长
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题号 |
兰神 预测题干 |
兰神 预测答案 |
1 |
制剂名【如阿莫西林胶囊】 |
=药品通用名(阿莫西林)+剂型名(胶囊) |
2 |
阿托伐他汀的母核 |
吡咯环 |
3 |
地西泮的母核 |
苯二氮卓(艹)环 |
4 |
尼群地平母核 |
1,4-二氢吡啶环 |
5 |
环丙沙星母核 |
喹啉酮环 |
6 |
非胃肠道给药剂型 |
含片、舌下片、膜剂、漱口剂、栓剂等 |
7 |
易水解的结构 |
内酯结构【普鲁卡因】 酰胺结构【青霉素、头孢类】 |
8 |
易氧化药物 |
|
9 |
影响制剂的【处方】因素 |
溶剂、pH、离子强度、赋形剂 |
10 |
影响制剂的【非处方】因素 |
温度、光线、水分、空气、包装材料 |
11 |
抗氧剂 |
【适合偏酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠 【适合偏碱性药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠 |
12 |
药物稳定性试验方法 |
影响因素试验、加速试验、长期试验 |
13 |
药品【有效期】计算公式 |
t0.9=0.1054/K |
14 |
药物【半衰期】计算公式 |
t1/2=0.693/K |
15 |
氯霉素注射液+5%葡萄糖溶液 |
溶解度改变 |
16 |
地西泮注射液+5%葡萄糖 【析出沉淀】 |
溶剂组成改变 |
17 |
诺氟沙星+氨苄西林【产生沉淀】 |
pH改变 |
18 |
盐酸氯丙嗪+异戊巴比妥钠 【产生沉淀】 |
pH改变 |
19 |
两性霉素B注射液+NaCl溶液 【析出沉淀】 |
盐析作用 |
20 |
完全避免或减少首过消除的剂型 |
注射剂、舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔制剂等 |
21 |
药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分 |
首过消除【也称首关消除】 |
22 |
I期临床试验(人体安全性评价) |
健康志愿者20-30例 |
23 |
II期临床试验(药效学初步评价) |
目标患者>100人【随机、双盲、对照】 |
24 |
III期临床试验(进一步药效学评价) |
目标患者>300人【随机、对照】 |
25 |
IV期临床试验(上市后药物监测) |
大于2000例 |
26 |
药物口服吸收的前提 |
水溶解性 |
27 |
增加水溶性的官能团 |
羟基、羧基 |
28 |
增加脂溶性的官能团 |
烃基、酯基、卤素、烷氧基 |
29 |
药物到最大脂溶性后,再增大脂溶性,吸收降低 |
吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系 |
30 |
第I类药物【高水,高渗】 |
吸收取决于胃排空速率【普萘洛尔】 |
31 |
第II类药物【低水,高渗】 |
吸收取决于溶解速率【卡马西平】 |
32 |
第III类药物【高水,低渗】 |
吸收取决于渗透效率【雷尼替丁】 |
33 |
第IV类药物【低水,低渗】 |
吸收困难【呋塞米】 |
34 |
酸性药物的解离公式 |
|
35 |
碱性药物的解离公式 |
|
36 |
在胃中易吸收药物 |
弱酸性药物 |
37 |
在肠中易吸收药物 |
弱碱性药物 |
38 |
吸电子基,影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间 |
卤素 |
39 |
羧酸成酯 |
增大脂溶性,易被吸收 |
40 |
可增强与受体结合力,增加水溶性,改变生物活性 |
羟基 |
41 |
小肠上皮细胞寡肽药物转运体【PEPT1】的底物 |
乌苯美司、β内酰胺类、ACEI类、伐昔洛韦 |
42 |
P-糖蛋白【P-gp】抑制剂 |
奎尼丁【使地高辛浓度明显升高】 |
43 |
抑制hERGk+通道,出现心律失常 |
地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮等 |
44 |
亦称为官能团化反应【 I相代谢】 |
氧化、还原、水解、羟基化等 |
45 |
II相代谢中极性减小的反应 |
甲基化反应、乙酰化反应 |
46 |
【烷化剂抗肿瘤药】的键合类型 |
共价键(不可逆结合形式) |
47 |
【酰胺类利尿药】键合类型 |
氢键 |
48 |
【乙酰胆碱与受体】键合类型 |
离子-偶合与偶合-偶合相互作用 |
49 |
【抗疟药氯喹】键合类型 |
电荷转移复合物 |
50 |
对映异构体产生相反的活性 |
哌西那朵、扎考必利 |
51 |
对映异构体产生不同类型活性 |
【奎宁-奎尼丁】 【右丙氧芬-左丙氧芬】 |
52 |
烯烃类药物代谢生成环氧化合物 |
卡马西平I相代谢 |
53 |
地西泮代谢生成奥沙西泮 |
N-脱甲基和α-碳原子羟基化 |
54 |
与葡萄糖醛酸发生结合反应 |
吗啡、氯霉素 |
55 |
与谷胱甘肽发生结合反应 |
白消安 |
56 |
对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成 |
散剂 |
57 |
含有碳酸氢钠和有机酸,遇水放出大量气体呈泡腾状颗粒 |
泡腾颗粒 |
58 |
在规定介质中缓慢非恒速释放药物 |
缓释颗粒 |
59 |
在规定介质中缓慢恒速释放药物 |
控释颗粒 |
60 |
片剂的崩解时限 |
【普通片15min】、【分散片、可溶片3min】 【舌下片/泡腾片5min】【薄膜片30min】 |
61 |
俗称“干粘合剂” |
微晶纤维素(MCC) |
62 |
常用【粘合剂】 |
PVP、HPMC、CMC-Na |
63 |
常用【崩解剂】 |
CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP |
64 |
常用【润滑剂】 |
硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉 |
65 |
物料细粉多、可塑性差 |
裂片 |
66 |
片剂压力大、崩解剂性能差、粘合剂过强 |
崩解迟缓 |
67 |
片剂不崩解、颗粒过硬 |
溶出超限 |
68 |
【水不溶型】高分子材料 |
乙基纤维素、醋酸纤维素 |
69 |
【肠溶型】高分子材料 |
丙烯酸树脂(I、II 、III)、CAP |
70 |
【胃溶型】高分子材料 |
PVP、HPMC、丙烯酸树脂IV号 |
71 |
薄膜衣中的【致孔剂】 |
蔗糖、氯化钠、表面活性剂 |
72 |
薄膜衣中的【增塑剂】 |
丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯 |
73 |
薄膜衣中的【遮光剂】 |
二氧化钛 |
74 |
胶囊崩解时限 |
【硬胶囊30min】【软胶囊60min】 |
75 |
非均相液体制剂 |
溶胶剂、乳剂、混悬剂 |
76 |
表面活性剂增加药物溶解度 【聚山梨酯】 |
增溶剂 |
77 |
加入第三种物质与药物络合等 【苯甲酸、碘化钾】 |
助溶剂 |
78 |
加入混合溶剂【乙醇、丙二醇、甘油等】 |
潜溶剂 |
79 |
常用防腐剂 |
苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类【尼泊金类】 山梨酸类、苯扎溴铵【阳离子表面活性剂】 |
80 |
【阴离子】表面活性剂 |
十二烷基硫酸钠 |
81 |
【阳离子】型表面活性剂 |
苯扎溴胺 |
82 |
【两性离子】表面活性剂 |
卵磷脂 |
83 |
【非离子型】表面活性剂 |
司盘、吐温、泊洛沙姆 |
84 |
表面活性剂毒性大小 |
阳离子型>阴离子型>非离子型 |
85 |
W/O型乳化剂HLB值 |
3-8 |
86 |
O/W型乳化剂HLB值 |
8-16 |
87 |
目前制备注射用乳剂的主要乳化剂 |
卵磷脂 |
88 |
芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液 |
芳香水剂 |
89 |
药物的浓乙醇溶液 |
醑剂 |
90 |
只供外用、不能口服 |
甘油剂 |
91 |
药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处形成薄膜的外用制剂 |
涂膜剂 |
92 |
絮凝剂与反絮凝剂 |
枸橼酸盐、酒石酸盐 |
93 |
【非极性】溶剂 |
脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯 |
94 |
【极性】溶剂 |
水、甘油、二甲基亚砜 |
95 |
【半极性】溶剂 |
乙醇、丙二醇、聚乙二醇 |
96 |
沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比 |
沉降容积比 |
97 |
混悬液常用【稳定剂】 |
润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂 |
98 |
常用【助悬剂】包括 |
甘油、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠 |
99 |
常用的【絮凝剂与反絮凝剂】 |
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等 |
100 |
乳剂可逆的不稳定性现象 |
分层、絮凝 |
101 |
乳剂不可逆的不稳定性现象 |
合并与破裂、转相、酸败 |
102 |
分散相与分散介质之间密度差造成 |
分层 |
103 |
ξ-电位降低 |
絮凝 |
104 |
微生物影响引起 |
酸败 |
105 |
乳化剂性质改变 |
转相 |
106 |
注射剂的质量要求 |
pH和血液相等或相近、渗透压与血浆相同或略高渗、无菌、无热源、澄明、安全稳定 |
107 |
用作注射剂、滴眼剂的溶剂 |
注射用水 |
108 |
用作注射用灭菌粉末的溶剂 |
灭菌注射用水 |
109 |
注射剂常用【抗氧剂】 |
硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠 |
110 |
注射剂常用【抑菌剂】 |
三氯叔丁醇、尼泊金类 |
111 |
注射剂【等渗调节剂】 |
氯化钠、葡萄糖、甘油 |
112 |
注射剂【增溶剂或乳化剂】 |
吐温、卵磷脂、泊洛沙姆188 |
113 |
注射剂【助悬剂】 |
羧甲基纤维素 |
114 |
热源【致热】最主要成分 |
脂多糖 |
115 |
热源性质 |
水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、 被强酸强碱破坏 |
116 |
【电解质】输液 |
氯化钠注射液 |
117 |
【营养】输液 |
氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液 |
118 |
【胶体】输液 |
右旋糖酐 |
119 |
输液的质量要求 |
不得添加任何抑菌剂 |
120 |
具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力 |
气雾剂 |
121 |
目前最有应用前景一类氯氟烷烃替代品 |
HFA-134a(氢氟烷烃) |
122 |
不含抛射剂、借助手动泵压力 |
喷雾剂 |
123 |
三相气雾剂 |
混悬型、乳剂型气雾剂 |
124 |
【油脂性】栓剂基质 |
可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯 |
125 |
【水溶性】栓剂基质 |
甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆 |
126 |
栓剂常用【硬化剂】 |
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸 |
127 |
直肠栓剂塞入肛门口 |
幼儿约为2cm,成人约3cm |
128 |
口服速释制剂 |
分散片、口崩片、舌下片、固体分散物、包合物 |
129 |
在水中迅速崩解并均匀分散的片剂 |
分散片 |
130 |
在口腔不需要水即能迅速崩解或溶解的片剂 |
口崩片 |
131 |
【包合物】常用材料 |
β-环糊精(β-CD) |
132 |
滴丸常用【脂溶性基质】 |
氢化植物油、硬脂酸 |
133 |
滴丸常用【水溶性基质】 |
甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇 |
134 |
缓控释制剂的优缺点 |
【缺点】给药不灵活、昂贵、易蓄积 【优点】顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除(非胃肠道给药) |
135 |
缓控释原理 |
溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压原理、离子交换作用 |
136 |
溶出原理 |
制成难溶性盐、增大粒径 |
137 |
扩散原理 |
包衣、微囊、不溶性骨架 |
138 |
渗透泵的【半透膜材料】 |
醋酸纤维素、乙基纤维素 |
139 |
渗透泵的【助推剂】 |
聚环氧乙烷 |
140 |
渗透泵的【渗透压活性物质】 |
氯化钠、葡萄糖 |
141 |
【经皮给药制剂】的局限性 |
起效慢、存在皮肤代谢和储库作用 |
142 |
【被动】靶向制剂 |
脂质体、纳米粒、微球、微囊 |
143 |
【主动】靶向制剂 |
长循环、免疫、糖基修饰脂质体 修饰的纳米球、修饰的纳米乳、前体药物 |
144 |
【物理化学】靶向制剂 |
磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂 |
145 |
靶向制剂评价指标 |
相对摄取率、靶向效率、峰浓度比 |
146 |
药物在人体内分布取决于 |
粒径 |
147 |
脂质体主要组成成分 |
磷脂和胆固醇 |
148 |
【PEG修饰】增加脂质体柔顺性和亲水性 |
【长循环】脂质体 |
149 |
表面联接抗体,对靶细胞进行识别 |
【免疫】脂质体 |
150 |
利用肿瘤间质的pH比周围正常细胞的pH低 |
【pH敏感性】脂质体 |
151 |
将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成 |
【前体】脂质体 |
152 |
脂质体特点 |
靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高稳定性 |
153 |
脂质体【物理稳定性】 |
渗漏率 |
154 |
脂质体【化学稳定性】 |
磷脂氧化指数、 |
155 |
天然的高分子囊材 |
明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶 |
156 |
被FDA批准的可降解高分子囊材 |
PLGA、PLA |
157 |
药物从给药部位进入体循环 |
吸收 |
158 |
药物从体循环到各个组织、器官 |
分布 |
159 |
药物经体内酶系统的作用 |
代谢 |
160 |
药物及其代谢产物排出体外 |
排泄 |
161 |
主要的代谢器官 |
肝脏 |
162 |
主要的排泄器官 |
肾脏 |
163 |
水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道 |
滤过 |
164 |
不需能量和载体、顺浓度梯度 【高到低】 |
被动转运 |
165 |
需能量和载体、逆浓度梯度 【低到高】 |
主动转运 |
166 |
不需能量、需载体、顺浓度梯度 【高到低】 |
易化扩散 |
167 |
扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度 |
简单扩散 |
168 |
生物膜通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外 |
膜动转运 |
169 |
多晶型溶解度大小 |
无定型>亚稳定型>稳定型 |
170 |
溶剂化物溶解度大小 |
水合物<无水物<有机溶剂化物 |
171 |
剂型吸收快慢 |
溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片 |
172 |
具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性 |
需要载体 |
173 |
药物在肠道重新吸收入肝,再入血液循环 |
肠肝循环 |
174 |
容易透过皮肤的药物 |
脂溶性大、分子型、低熔点 |
175 |
各种注射液药物释放速度排序 |
水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬剂 |
176 |
某些大分子、水溶性或解离型药物 |
难于进入脑组织 |
177 |
无吸收过程,生物利用度100% |
静脉注射 |
178 |
用于诊断和过敏试验,注射量0.2ml以内 |
皮内注射 |
179 |
多数药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称为 |
药物作用的选择性 |
180 |
抗生素杀灭微生物、补铁、补钙治疗 |
对因治疗 |
181 |
解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降压 |
对症治疗 |
182 |
血压、心律、尿量 |
量反应 |
183 |
存活与死亡、睡眠与否 |
质反应 |
184 |
引起药理效应的最小药量 |
最小有效量【阈剂量】 |
185 |
药物所能达到的最大效应(Emax) |
效能【反应了药物的内在活性】 |
186 |
引起等效反应的相对剂量或浓度 |
效价强度【其值越小,强大越大】 |
187 |
引起50%阳性反应的剂量 |
半数有效量【ED50】 |
188 |
引起50%动物死亡的量 |
半数致死量【LD50】 |
189 |
LD50/ED50 |
治疗指数【越大越安全】 |
190 |
ED95与LD5的距离 |
安全范围【越大越安全】 |
191 |
阿托品、肾上腺素作用机制 |
作用于【受体】 |
192 |
卡托普利、阿司匹林、地高辛作用机制 |
影响【酶活性】 |
193 |
利多卡因、硝苯地平的作用机制 |
影响【细胞膜离子通道】 |
194 |
磺胺类、喹诺酮类作用机制 |
干扰【核酸代谢】 |
195 |
氢氯噻嗪作用机制 |
影响【生理活性物质及其转运体】 |
196 |
氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水 |
改变细胞周围环境起作用 |
197 |
铁剂治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病 |
补充体内物质 |
198 |
药理效应与被占领受体数量成正比 |
占领学说 |
199 |
受体的性质 |
饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性 |
200 |
当药物达到一定浓度,其效应不会随浓度增加而增加 |
饱和性 |
201 |
特定的配体只能与特定受体结合 |
特异性 |
202 |
受体能识别周围环境中微量的配体 |
灵敏性 |
203 |
受体与配体形成的复合物可以解离,也可以被另一种配体置换 |
可逆性 |
204 |
M胆碱受体、肾上腺素受体属于 |
G蛋白偶联受体 |
205 |
肾上腺皮质激素、甲状腺激素 |
作用于细胞核受体,称之为细胞核激素受体 |
206 |
第二信使 |
cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO |
207 |
亲和力较强、内在活性较强【a=1】 |
完全激动药 |
208 |
亲和力较强、内在活性不强【a<1】 |
部分激动药 |
209 |
亲和力较强、无内在活性【a=0】 |
拮抗药 |
210 |
拮抗参数pA2定义 |
在拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应,则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2 |
211 |
Emax不变、量效曲线平行右移 |
竞争性拮抗药 |
212 |
Emax下降 |
非竞争性拮抗药 |
213 |
机体对药物的反应性下降 |
耐受性 |
214 |
病原微生物对药物敏感性下降 |
耐药性 |
215 |
长期使用一种激动药后,组织和细胞的受体对激动药敏感性下降 |
受体脱敏 |
216 |
只对一种类型受体的激动药反应性下降,对其他类型受体激动药反应性不变 |
同源脱敏 |
217 |
受体对一种类型激动药脱敏,对其他类型受体的激动药也不敏感 |
异源脱敏 |
218 |
长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高 |
受体增敏 |
219 |
使人产生一种周期性、连续性的用药欲望 |
精神依赖性【成瘾性】 |
220 |
硫酸镁给药途径不同,作用不同 |
【静脉注射】镇静、解痉、降低血压 【口服给药】导泻作用 |
221 |
肝功能不足利用可的松、泼尼松 |
作用减弱 |
222 |
肾功能不全时,使用氨基糖苷类、头孢唑林等药物 |
药物的t1/2延长 |
223 |
营养不良时,血浆蛋白含量下降 |
血中游离药物浓度增加,药效增加 |
224 |
评价不同剂型或厂家的制剂 |
生物等效性 |
225 |
给药途径起效速度比较 |
静脉>吸入>肌肉>皮下>直肠>口服>贴皮 |
226 |
肝脏功能不好患者选无需活化药物 |
氢化可的松、卡托普利 |
227 |
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物【特异质反应】 |
磺胺类、伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚 |
228 |
青霉素+丙磺舒 |
减慢排泄,药效增强 |
229 |
结合型药物特点 |
无活性、不通过血脑屏障、不被肾排泄 |
230 |
甲苯磺丁脲+保泰松【影响分布】 |
导致低血糖 |
231 |
华法林+水合氯醛【影响分布】 |
导致出血 |
232 |
酶诱导剂 |
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水合氯醛 |
233 |
酶抑制剂 |
胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼 |
234 |
利尿药+各类抗高血压药物 |
相加作用 |
235 |
磺胺甲恶唑+甲氧苄啶 |
增强作用 |
236 |
降血压药+硝酸酯类 |
增加降压效果 |
237 |
甲氨蝶呤+磺胺甲恶唑 |
巨幼红细胞症 |
238 |
庆大霉素+头孢一代 |
肾毒性增加 |
239 |
螺内酯+补钾药 |
高钾血症 |
240 |
CYP2C19弱代谢型人,服用奥美拉唑不良反应发生率高 |
属于遗传因素 |
241 |
肾功能不全患者用阿米卡星需减量 |
属于疾病因素 |
242 |
口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥,双香豆素血药浓度下降 |
酶的诱导作用 |
243 |
口服甲苯磺丁脲加服氯霉素,出现低血糖 |
酶的抑制作用 |
244 |
左旋多巴+抗精神病药 |
抗震颤麻痹作用下降 |
245 |
肝素与鱼精蛋白属于 |
化学性拮抗 |
246 |
苯巴比妥使避孕药代谢加速属于 |
生化性拮抗 |
247 |
两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体 |
生理性拮抗 |
248 |
同一受体的激动药与拮抗药 |
药理性拮抗 |
249 |
华法林+维生素K |
抗凝作用下降 |
250 |
降糖药+糖皮质激素 |
影响降糖作用 |
251 |
【特异质反应、过敏反应】属于 |
B型不良反应 |
252 |
【致癌致畸致突变】属于 |
C型不良反应 |
253 |
【氨基糖苷类】具有耳毒性 |
毒性作用 |
254 |
【四环素】导致二重感染 |
继发性反应 |
255 |
【哌唑嗪】引起直立性低血压 |
首剂效应 |
256 |
【普萘洛尔】停药引起心跳增加 |
停药反应 |
257 |
因先天性遗传异常引起 |
特异质反应 |
258 |
【苯二氮卓类】引起宿醉现象 长期用激素引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能低下 |
后遗效应 |
259 |
药物按正常剂量使用,出现与治疗目的无关的不适反应 |
副作用 |
260 |
致畸的药物 |
异维A酸、沙利度胺、己烯雌酚、秋水仙碱 甲氨蝶呤、环磷酰胺 |
261 |
药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐 |
U类反应【未分类反应】 |
262 |
药物对人体呈剂量相关的反应 |
A类反应【扩大反应】 |
263 |
此类不良反应具有家族性 |
F类反应【家族性反应】 |
264 |
药品不良反应因果关系评定依据 |
事件相关性、文献合理性、撤药反应 再次用药结果、影响因素甄别 |
265 |
具有【肝毒性】药物 |
四环素、他汀类、异烟肼、利福平 |
266 |
具有【耳毒性】药物 |
氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生 |
267 |
具有【心血管毒性】的药物 |
洋地黄、氯丙嗪、胺碘酮 |
268 |
可引起【急性肾衰竭】的药物 |
非甾体抗炎药、ACEI类、环孢素 |
269 |
引起Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死 |
磺胺类、非甾体抗炎药 |
270 |
患者对氧化性药物特别敏感,易引起高铁血红蛋白血症 |
红细胞生化异常 |
271 |
身体产生的戒断综合征 |
身体依赖性 |
272 |
用药欲望、刺激“奖赏系统” |
精神依赖性 |
273 |
药物流行病学研究的起点 |
描述性研究 |
274 |
阿片类药物依赖性治疗方法 |
美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒、预防复吸、心理干预 |
275 |
麻醉药品 |
吗啡、可待因、大麻、可卡因 |
276 |
中枢兴奋药 |
甲基苯丙胺 |
277 |
致幻剂 |
氯胺酮、麦角二乙胺 |
278 |
药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间 |
生物半衰期【t1/2】 |
279 |
表观分布容积计算 |
V=X0/C0【表观分布容积的单位通常以“L”或”L/kg”表示】 |
280 |
单位时间内从体内消除的含药血浆体积 |
清除率(Cl) 【Cl=KV】 |
281 |
稳态血药浓度表示 |
Css |
282 |
经过几个半衰期达到90%的达秤浓度分数 |
3.32 |
281 |
【单室模型静脉注射】关键字母 |
X0或C0 |
284 |
【单室模型静脉滴注】关键字母 |
K0 |
285 |
【单室模型血管外给药】关键字母 |
Ka |
286 |
【双室模型静脉注射】关键字母 |
A与B、分成两项书写 |
287 |
【多剂量给药】关键字母 |
|
288 |
米氏方程【非线性药动学】关键字母 |
Vm、Km |
289 |
【尿排泄速度与时间关系】找关键字母 |
Ke |
290 |
药-时曲线的【零阶矩】定义 |
血药浓度-时间曲线下面积 |
291 |
药-时曲线的【一阶矩】定义 |
药物在体内平均滞留时间【MRT】 |
292 |
药-时曲线的【二阶矩】定义 |
平均滞留时间的方差【VRT】 |
293 |
个体化给药方法 |
比例法、一点法、重复一点法 |
294 |
药物进度血液循环的速度和程度 |
生物利用度 |
295 |
生物等效性评价参数 |
Cmax、tmax、AUC |
296 |
试验制剂口服与静脉注射的AUC比值 |
绝对生物利用度【F=AUCT/AUCiv*100%】 |
297 |
试验制剂与参比制剂口服AUC比值 |
相对生物利用度【F=AUCT/AUCR*100%】 |
298 |
需进行血药浓度监测的药物 |
个体差异大药物【三环类抗抑郁药】 非线性动力学特征药物【苯妥英钠】 治疗指数小、毒性大【强心苷、茶碱】 |
299 |
ChP |
《中国药典》 |
300 |
USP |
《美国药典》 |
301 |
EP(Ph.Eur.) |
《欧洲药典》 |
302 |
对正文所有有关的共性问题统一规定 |
凡例 |
303 |
注射液项下为“1ml :10mg”指的是 |
注射液装置1ml,含有主药10mg |
304 |
具有精密度高、准确性好的特点,适用于【原料药】的分析 |
化学分析法 |
305 |
具有灵敏度高、专属性强的特点, 适用于【药物制剂】的含量测定 |
仪器分析法 |
306 |
阴凉处 |
温度不超过20℃ |
307 |
凉暗处 |
避光并温度不超过20℃ |
308 |
冷处 |
温度为2-10℃ |
309 |
常温 |
温度为10-30℃ |
310 |
称取2.0g |
实际上1.95-2.05g |
311 |
精密称定 |
准确至称取重量【千分之一】 |
312 |
恒重 |
连续两次干燥重量差异在0.3mg以下 |
313 |
用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质 |
标准品 |
314 |
用于鉴别、检查、含量测定及仪器校准的标准物质 |
对照品 |
315 |
原料药N>100时,取样件数 |
|
316 |
常用的鉴别方法 | 化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法 |
317 |
熔点测定法 |
第一法【测定易粉碎固体药物熔点】 第二法【测定不易粉碎固体药物熔点】 第三法【测定凡士林熔点】 |
318 |
酚羟基鉴别反应【阿司匹林】 |
三氯化铁反应 |
319 |
芳伯氨基鉴别反应【磺胺甲恶唑】 |
偶氮反应 |
320 |
阿托品鉴别反应 |
Vitali反应 |
321 |
吗啡鉴别反应 |
Marquis反应 |
322 |
葡萄糖+碱性酒石酸铜 |
红色沉淀 |
323 |
尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应 |
二乙胺臭气 |
324 |
用于色谱法【鉴别-定性】的参数 |
保留时间(tR) |
325 |
用于色谱法【定量】的参数 |
峰面积(A)或峰高(h) |
326 |
薄层色谱法的【鉴别参数】 |
比移值 |
327 |
用于【色谱柱柱效】的评价 |
半峰宽(Wh/2)或峰宽(W) |
328 |
庆大霉素的微生物检定法 |
管碟法、浊度法 |
329 |
氧化还原滴定法 |
碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法 |
330 |
非水碱量法指示剂 |
结晶紫 |
331 |
非水酸量法指示剂 |
麝香草酚蓝 |
332 |
全血+抗凝剂离心后所得 |
血浆【抗凝剂:肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等】 |
333 |
全血无抗凝剂干扰,离心后所得 |
血清 |
334 |
体内药物检测中最为常用的样本是 |
血液 |
335 |
体内样品的测定方法 |
免疫分析法【测定各种抗原、抗体等】 色谱分析法【适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量:气相色谱法(GC),高效液相色谱法(HPLC)和色谱-质谱联用法(GC-MS、LC-MS) |
336 |
地西泮活性代谢产物 |
奥沙西泮【1位N-去甲基,3位引入羟基】 |
337 |
苯二氮卓类的1,2位骈上三唑环【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑】 |
增加1,2位的稳定性,代谢稳定,提高药物与受体亲和力,作用增强 |
338 |
非苯二氮卓类药物 |
咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】 吡咯酮药物【佐匹克隆】 |
339 |
苯妥英的磷酸酯类前药 |
磷苯妥英钠 |
340 |
环丙二酰脲结构药物 |
巴比妥类 |
341 |
乙内酰脲药物 |
苯妥英钠 |
342 |
具有饱和动力学特征药物 |
苯妥英钠、帕罗西汀 |
343 |
二苯并氮卓类抗癫痫药代表之一 |
卡马西平 |
344 |
氯丙嗪光敏毒性的原因 |
遇光分解,生成自由基并与体内蛋白质作用,发生过敏反应 |
345 |
根据骈合原理设计的药物 |
利培酮、齐拉西酮 |
346 |
5-HT重摄取抑制剂 |
氟西汀、舍曲林、氯伏沙明 |
347 |
5-HT和NE双重摄取抑制剂 |
文拉法辛、 |
348 |
NE重摄取抑制剂 |
丙米嗪、阿米替林、多赛平、地昔帕明 |
349 |
氟西汀口服吸收好,生物利用度100%,氟西汀在体内代谢生成 |
去甲氟西汀【半衰期为330小时】 |
350 |
丙咪嗪的代谢产物 |
地昔帕明 |
351 |
高度柔性开链吗啡衍生物 |
美沙酮 |
352 |
凯琳结构苯双色酮结构 |
色甘酸钠 |
353 |
含有巯基药物 |
卡托普利、乙酰半胱氨酸 |
354 |
含有胍基药物 |
二甲双胍、西咪替丁 |
355 |
易引起锥体外系反应 |
氯丙嗪、甲氧氯普胺 |
356 |
不宜与柚子汁同服 |
硝苯地平 |
357 |
吗啡光照后的产物 |
伪吗啡、N-氧化吗啡 |
358 |
吗啡脱水重排产物 |
阿扑吗啡(催吐) |
359 |
吗啡与受体的三个结合位点 |
负离子部位、适合芳环平坦区、与烃基相适应的凹槽 |
360 |
N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂 |
纳洛酮、烯丙吗啡 |
361 |
哌啶类镇痛药 |
哌替啶、芬太尼 |
362 |
阿片受体激动-拮抗药 |
布桂嗪 |
363 |
阿片受体纯激动剂,镇痛作用无封顶效应 |
羟考酮 |
364 |
吗啡3位羟基甲基化生成 |
可待因 |
365 |
吗啡3位,6位羟基同时酯化 |
海洛因 |
366 |
4-苯基哌啶类镇痛药 |
哌替啶 |
367 |
布洛芬临床用外消旋体 |
布洛芬在体内发生手性异构体间转化,R-异构体可转化为S-异构体 |
368 |
白三烯受体阻断剂 |
孟鲁司特钠 |
369 |
对乙酰氨基酚中毒解救药 |
谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸 |
370 |
芳基乙酸类抗炎药 |
双氯芬酸、吲哚美辛 |
371 |
对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物【乙酰亚胺醌】 |
引起肝毒性和肾毒性 |
372 |
解热镇痛药中的前药 |
贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮 |
373 |
促进尿酸排泄药 |
丙磺舒、苯溴马隆 |
374 |
通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物 |
别嘌醇 |
375 |
用于痛风急性期,有骨髓抑制毒性 |
秋水仙碱 |
376 |
激素类平喘药 |
倍氯米松、氟替卡松、布地奈德 |
377 |
外周多巴胺D2受体拮抗剂 |
多潘立酮 |
378 |
6,7位氧桥结构 |
东莨菪碱 |
379 |
6β-OH结构,合成的外消旋654-2 |
山莨菪碱 |
380 |
选择性5-HT4受体激动剂 |
西沙必利、莫沙必利 |
381 |
溴己新的活性代谢产物 |
氨溴索 |
382 |
班布特罗的活性代谢产物 |
特布他林 |
383 |
治疗窗窄、需要血药浓度监测 |
茶碱、地高辛 |
384 |
具有前药循环的药物 |
奥美拉唑 |
385 |
易引起横纹肌溶解药 |
辛伐他汀【HMG-CoA还原酶抑制剂】 |
386 |
易引起干咳、粒细胞减少 |
卡托普利 |
387 |
硫杂蒽类药物 |
氯普噻吨 |
388 |
【他汀类】中的两个前药 |
辛伐他汀、洛伐他汀 |
389 |
【洛韦类】中的两个前药 |
伐昔洛韦、泛昔洛韦 |
390 |
【贝特类】中的两个前药 |
非诺贝特、氯贝丁酯 |
391 |
唯一两个非前药的ACEI类药物 |
卡托普利、赖诺普利 |
392 |
西咪替丁组成三部分 |
【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【末端取代胍】 |
393 |
质子泵抑制剂组成三部分 |
【吡啶环】+【亚磺酰基】+【苯并咪唑】 |
394 |
奥美拉唑(-)-(S)异构体 |
埃索美拉唑 |
395 |
芳氧丙醇胺类代表药 |
普萘洛尔、美托洛尔 |
396 |
唯一含巯基的ACEI类 |
卡托普利 |
397 |
卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因 |
含有巯基 |
398 |
含磷酰基的ACE抑制剂 |
福辛普利 |
399 |
血管紧张素II受体拮抗剂 |
氯沙坦、缬沙坦 |
400 |
芳烷基胺类钙通道阻滞剂 |
维拉帕米 |
401 |
4位C非手性,3,5位酯基完全相同 |
只有【硝苯地平】 |
402 |
硝苯地平遇光不稳定,分子内部发生歧化反应,降解产物是 |
硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物 |
403 |
【第一个全合成】的他汀类药物 |
氟伐他汀 |
404 |
【天然或半合成】他汀类 |
辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀 |
405 |
他汀类药物的必须结构 |
3,5二羟基羧酸 |
406 |
【洛伐他汀】的十氢萘环侧链上引起一个【甲基】 |
生成了【辛伐他汀】 |
407 |
用于扩张脑血管钙通道阻滞剂 |
尼莫地平 |
408 |
【第一个引入F原子】的喹诺酮类 |
诺氟沙星 |
409 |
【光毒性强】的喹诺酮类药物 |
洛美沙星、司帕沙星 |
410 |
易引起【血糖紊乱】的喹诺酮类 |
加替沙星 |
411 |
喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物 |
环丙沙星 |
412 |
喹诺酮类的【必须】药效团 |
3-羧基-4羰基 |
413 |
喹诺酮类的作用靶点 |
DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV |
414 |
维生素D的活性形式 |
阿法骨化醇、骨化三醇 |
415 |
α葡萄糖苷酶抑制剂 |
阿卡波糖、伏格列波糖 |
416 |
阿伦磷酸钠的使用方法 |
清晨、空腹、站立、多水送服 |
417 |
噻唑烷二酮类增敏剂 |
罗格列酮、吡格列酮 |
418 |
餐时血糖调节剂 |
瑞格列奈 |
419 |
D-苯丙氨酸衍生物 |
那格列奈 |
420 |
磺酰脲类促胰岛素分泌药 |
格列本脲、格列美脲、格列齐特 |
421 |
孕激素类药物 |
黄体酮、左炔诺孕酮 |
422 |
蛋白同化类激素 |
苯丙酸诺龙、司坦唑醇 |
423 |
【芳香氨酶】抑制剂 |
来曲唑、阿那曲唑 |
424 |
【雌激素受体】阻断剂 |
他莫昔芬 |
425 |
【雄激素受体】拮抗剂 |
氟他胺 |
426 |
【青霉烷砜】类抗生素 |
舒巴坦、他唑巴坦 |
427 |
【碳青霉烯】类抗生素 |
亚胺培南 |
428 |
【单环β内酰胺】类抗生素 |
氨曲南 |
429 |
第一个环内含氮的15元大环内酯 |
阿奇霉素 |
430 |
头孢菌素类抗菌活性药效团 |
β内酰胺环+氢化噻嗪 |
431 |
青霉素类抗菌活性药效团 |
β内酰胺+四氢噻唑 |
432 |
抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素 |
哌拉西林、美洛西林 |
433 |
广谱半合成青霉素 |
氨苄西林、阿莫西林 |
434 |
青霉素母核6位引入吸电子作用的【苯氧乙酰氨基】 |
非奈西林【耐酸,可口服】 |
435 |
青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基异恶唑】 |
苯唑西林【耐青霉素酶】 |
436 |
青霉素母核6位引入【苯甘氨酸】 |
氨苄西林【口服、广谱】 |
437 |
5-HT3受体阻断剂 |
昂丹司琼、托烷司琼 |
438 |
三氮唑类抗真菌药 |
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 |
439 |
防治重度烧伤感染药物 |
磺胺嘧啶银 |
440 |
具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨矿化和骨形成 |
依替膦酸二钠 |
441 |
青霉素+丙磺舒 |
丙磺舒降低青霉素的排泄速率,增加疗效 |
442 |
洛美沙星8位引入的氟原子 |
提高了生物利用度,但增加了光毒性 |
443 |
抑制蛋白质合成与功能药 |
长春碱、紫杉醇 |
444 |
甲氨蝶呤中毒解救药 |
亚叶酸钙 |
445 |
具有心脏毒性的药物 |
多柔比星、柔红霉素 |
446 |
小细胞性肺癌首选 |
依托泊苷 |
447 |
脑瘤首选 |
替尼泊苷 |
448 |
拓扑异构酶I抑制剂 |
喜树碱、伊立替康 |
449 |
非开环核苷类抗病毒药 |
齐多夫定、拉米夫定 |
450 |
开环核苷类抗病毒药 |
阿昔洛韦 |
451 |
非核苷类抗病毒药 |
利巴韦林、金刚烷胺、奥司他韦 |
452 |
更昔洛韦的生物电子等排衍生物 |
喷昔洛韦 |
453 |
具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物 |
培美曲塞 |
454 |
酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】 |
伊马替尼 |
455 |
叶酸拮抗剂包括 |
甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞 |
456 |
二氢叶酸还原酶抑制剂 |
甲氧苄啶、甲氨蝶呤 |
457 |
亚胺培南+西司他汀合用 |
减轻药物的【肾毒性】 |
458 |
舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】 |
舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂 |
459 |
克拉维酸+阿莫西林 |
克拉维酸为自杀性β内酰胺酶抑制剂 |
460 |
环磷酰胺+美司钠合用 |
减少【出血性膀胱炎】 |
461 |
氟他胺+亮脯利特 |
治疗转移性【前列腺癌】、增加疗效 |
462 |
流感病毒神经氨酸酶抑制剂 |
奥司他韦 |
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