零售畅销降糖药是这样发挥作用的

上世纪八十年代，瑞士上市了第一个α葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖。尽管几十年过去了，它却成为了国人最常用的口服的降糖药，在零售市场上地位超然。为啥在国外没那么有名气的药物，在国内市场却红火了这么久呢？今天就来说说这个药物。

首先了解一下阿卡波糖的作用机制，看看它是怎样降糖的？阿卡波糖能够可逆性地、竞争性地抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为麦芽糖、葡萄糖的速度和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢，延缓糖的吸收，从而降低餐后血糖。

大量的临床研究显示，阿卡波糖降低餐后血糖的能力超过许多的降糖药物，而餐后血糖升高是糖尿病患者血管损害的主要危险因素。我国有量的糖耐量减低（IGT）的人群，而这类人群属于糖尿病的预备队员，如果把这些IGT人群的餐后血糖降下来，可以大大地降低这些糖尿病高危人群的发病率。

有研究证实，阿卡波糖在提高胰岛素敏感性的同时还能降低血压，可以使24小时平均收缩压降低5.2mmHg。国内有一部分老年高血压病人很容易发生餐后低血压，这种情况是很危险的，因为他们有可能因眩晕跌跤而造成骨折，也有可能会诱发一过性脑缺血、心绞痛等。而如果在餐时加服阿卡波糖可以防止餐后低血压，其有效率可达62.8%。另外阿卡波糖还有调脂和降低体重的作用。

原因很简单，因为国人的饮食习惯都是以碳水化合物为主食，其比重一般至少超过50%，因此使用主要通过延缓糖类（即碳水化合物）的吸收起作用的阿卡波糖，其接受程度就超过以脂肪或者蛋白质为主食的西方国家。另外，我国糖耐量异常的人数特别多，据统计其比例占总体人群80%以上，而阿卡波糖可以降低餐后血糖的特性，为作为“糖尿病大国”的中国提供了糖尿病防治的有力武器。

另外，阿卡波糖的安全性也很高，主要表现在以下几个方面：①单独使用不会产生低血糖，低血糖是降糖药使用受限的一个重要方面，而阿卡波糖主要在肠道局部发挥作用，只有2%吸收进入血液，因此单独使用一般不会发生低血糖。②其不良反应主要表现为胃肠道不适，一般为腹胀、腹痛、放屁和大便增多，因此从小剂量开始，通常可以慢慢适应缓解乃至消失。③偶尔会产生肝酶升高，一般均为无症状的一过性，不会对肝脏造成严重损害。

服用阿卡波糖时应该注意哪些方面呢？α-葡萄糖苷酶抑制剂最佳的服用时间为与第一口饭同时嚼碎后吞服，这是因为阿卡波糖与食糜（小肠内容物）充分混合后可占据α-葡萄糖苷酶的结合位点，从而竞争性抑制食糜中的碳水化合物的裂解，达到最佳的降低餐后血糖的效果。如果在进食过程中或进食后即刻想起忘记服药，可立即补服，只要在进食开始15～30分钟内仍然有效。

服用过早或过晚，都可能造成药物无法与食糜充分混合而影响降糖作用的发挥。如果漏服药品，则不用补服，下一次进餐时即时服用便可。

此外，阿卡波糖一般对于Ⅰ型糖尿病无效，但是可以与胰岛素促泌剂如磺脲类或者噻唑烷二酮类药物、二甲双胍类药物联合应用，可以更好地发挥各自的降糖作用，增加疗效。

在联合用药时可能会产生低血糖的反应，而且一旦发生，可立即服用葡萄糖或者蜂蜜纠正。

阿卡波糖虽好，也不是所有糖尿病患者可以使用，有以下情况禁止使用：①对α-葡萄糖苷酶抑制剂过敏者。②有明显消化系统和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱的患者。③患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如胃心综合征、严重的疝气、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡）的患者。④严重的肾功能损害患者。⑤18岁以下儿童少年、怀孕、哺乳期妇女，因缺乏该类药物使用全性的足够资料，不建议使用。