| 英文名 | THIOPENTAL SODIUM FOR INJECTION |
|---|---|
| 拼音名 | ZHUSHEYONG LIUPENTUONA |
| 药品类别 | 静脉麻醉药 |
| 性状 | 本品为灭菌的淡黄色粉末。 |
| 药理毒理 | 本品脂溶性高，静脉注射后迅速通过血-脑屏障，对中枢系统产生抑制作用，依所用剂量大小，出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量，在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用，如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛；对循环和呼吸系统的抑制，与给药剂量及注入速度相关，大量快速注射，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢，可使血压明显下降，呼吸微弱或停止；对肝、肾功能无明显影响，大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制；术中低血压可使尿量减少，药物排泄时间延长；可降低眼压，但不影响糖代谢；可通过胎盘影响胎儿，使出生后的新生儿四肢无力，反应迟钝。 |
| 药代动力学 | 本品有较高的脂溶性，pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6～7天排完。仅0.3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%～86%。 |
| 适应症 | 静脉全麻药。用于全麻诱导，复合全麻及小儿基础麻醉。 |
| 用法用量 | 临用前，用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。常用量 静脉注射成人一次按体重4～8mg/kg。老年人应减量至2～2.5mg/kg；肌内注射小儿一次按体重5～10mg/kg。极量 静脉注射一次全麻总用量1g。 |
| 不良反应 | （1）本品易致呼吸抑制，静注时速度宜缓慢。（2）可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。（3）麻醉后胃贲门括约肌松弛，易致误吸和返流。（4）剂量过大或注射速度过快，易导致严重低血压和呼吸抑制；较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。（5）少数病例会出现异常反应，如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常，应立即作有效的对症治疗。（6）苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。 |
| 禁忌症 | 休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。 |
| 注意事项 | （1）本品水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。（2）本品呈强碱性，2.5%溶液pH在10以上，静脉注射可引起组织坏死；误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成，重者肢端坏死；肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死，无特殊情况不要应用。（3）用于血容量不足或脑外伤患者，易出现低血压和呼吸抑制危象，甚致心搏骤停。（4）用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。（5）粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。（6）严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品能透过胎盘屏障，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。 |
| 老年患者用药 | 老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。 |
| 药物相互作用 | （1）与巴比妥药物间存在交叉过敏。（2）本品与酸性药物配伍即出现沉淀。（3）因有明显抑制呼吸作用，与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强，应适当减量。（4）与降压药并用，包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度，以免血压剧降、心血管虚脱或休克。（5）与大量的氯胺酮同时并用，常出现呼吸慢而浅，两药均应减量。（6）与静脉注射硫酸镁并用，中枢抑制加深。（7）与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中，中枢神经可先出现兴奋，而后进入抑制。与下列药物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，头孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，茶苯海拉明，苯海拉明，麻黄碱，胰岛素，转化糖，果糖，间羟胺，去甲肾上腺素，纤溶酶，喷他佐辛，普鲁卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氢钠，磺胺异恶唑，琥珀酰胆碱，红霉素葡庚糖酸盐，红霉素乳糖醛酸盐，四环素。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 包装 | （1）0.5g （2）1g |