摘要:
目的以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒,并考察其体内外性质.方法用"乳化蒸发-低温固化"法制备Brij78固态脂质纳米粒(Brij78-SLN)和Poluromic F68固态脂质纳米粒(F68-SLN);用透射电镜考察了紫杉醇纳米粒的形态;建立了脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法;考察了纳米粒于30%乙醇溶液中的体外药物释放;以市售紫杉醇注射剂对照,测定了两种纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数.结果脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,大小比较均匀.激光散射法测定Brij78-SLN粒径为(104±29) nm.F68-SLN粒径为(220±98) nm.Brij78-SLN和F68-SLN包封率分别为47%和75%.两种纳米粒都缓慢地释放药物,24 h后分别释放药物总量的8%和20%.两种纳米粒都可以延长紫杉醇的体内滞留时间,Brij78-SLN,F68-SLN和紫杉醇注射剂的消除半衰期分别为4.88,10.06和1.36 h.结论硬脂酸纳米粒可能成为一种新型的药物载体.
