新的非肽类内皮素拮抗剂:咖啡酸,阿魏酸

《药学学报》 王峰;刘敏
摘要:
目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素生物效应的拮抗作用。方法:体内ET-1iv致小鼠急性死亡、体外血管平滑肌细胞培养,主动脉条收缩试验和ET受体结合试验。结果:咖啡酸和阿魏酸能剂量依赖性地显著延长EP-1致小鼠急性死亡时间,在离体器官可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET-1的缩血管效应;放射性受体-配体结合实验表明,咖啡酸和阿魏酸可竞争性地抑制ET-1与其受体的结合。结论:咖啡酸和阿魏酸为新
非肽类药物 , 咖啡酸 , 阿魏酸 , 内皮素拮抗剂
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    目的 评价桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(ET-1)生物效应的拮抗作用并初步探讨其拮抗ET-1的作用机理。方法 用咖啡与阿魏酸腹腔注射及静脉注射给药后观察其对ET-1致小鼠急性死亡以及对大鼠升压效应、对离体主动脉条的收缩效应的拮...