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学术文献
含有替加氟的卵磷脂类似物设计、合成及抗癌活性
含有替加氟的卵磷脂类似物设计、合成及抗癌活性
来源:
《药学学报》
作者:
许新华[1];陈茹玉[2]
摘要:
目的
合成
含有替加氟的以
卵磷脂
类似物作载体的缀合物,并测定其
生物
活性.方法将替加氟转化为羟烷基衍
生物
,六
乙基
亚磷酰三胺作磷酰化试剂,与羟烷基替加氟、1-十六烷基
甘油
及硫作用,经一锅法
合成
得到环
甘油
硫代
磷脂
羟烷基替加氟缀合物,通过三乙胺对环
甘油
硫代
磷脂
替加氟缀合物开环得到标题产物.结果得到新化合物9个(2a~c,3a~c,4a~c),其结构经IR,NMR和元素分析确证.结论体外活性测定表明,化合物4a对人体膀胱癌细胞的抑制效果比替加氟好.
关键词:
替加氟 , 卵磷脂类似物 , 设计 , 合成 , 抗癌活性 , 核苷
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