摘要:
目的:研究苯丙醇与β-环糊精包合作用,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础.方法:紫外分光光度法测定苯丙醇/β-环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响;沉淀法制备包合物;1H NMR法验证包合物以及乙醇、硬脂酸镁对包合的影响.结果:中性条件下,苯丙醇/β-环糊精的包合常数为1 772 M-1(251 nm),加入微量乙醇或硬脂酸镁后,其包合常数分别降为791 M-1,1 225 M-1(251 nm);增加乙醇和硬脂酸镁浓度后,包合常数又分别降为377 M-1、774 M-1(251 nm);1H NMR图谱显示苯丙醇与β-环糊精形成了1∶1二元包合物,乙醇、硬脂酸镁分别与苯丙醇/β-环糊精形成了三元包合物.结论:β-环糊精技术可改进苯丙醇药物的剂型;乙醇和硬脂酸镁可降低β-环糊精对苯丙醇的包合作用,故制备包合物时不宜用乙醇助溶或添加硬脂酸镁.
