那可丁衍生物合成及其作为微管干扰药物的生物学评估(英文)

《药学学报》 戴厚玲[1];郑剑斌[1];林敏[1];郑静[1];周福生[2];董肖椿[2];郭磊[1];刘建文[1];闻韧[1,2]
摘要:
以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料,经13步反应合成了26个那可丁衍生物。以HL-60细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大多数化合物对HL-60细胞株显示出较好的抑制活性和对微管聚合的抑制作用。优选出的化合物31对HL-60细胞株以及微管聚合的抑制活性是那可丁的3倍并诱导HL-60细胞在G2/M期累积,这为那可丁及其衍生物的抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究。
那可丁 , 微管 , 细胞毒活性 , 微管干扰药物
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